一种新型普萘洛尔多肽偶联药物、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种新型普萘洛尔多肽偶联药物、制备方法及应用，涉及生物医药领域，本发明专利技术普萘洛尔多肽偶联药物具有式I的结构：对人脐静脉内皮细胞具有更优的细胞增殖抑制活性，在较低浓度下即可抑制细胞增殖，可用于婴幼儿血管瘤的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，尤其是一种新型普萘洛尔多肽偶联药物、制备方法及应用。

技术介绍

1、婴幼儿血管瘤(infantile hemangiomas，ih)是婴幼儿期最常见的良性肿瘤，多发于位置表浅的头面部、躯干及四肢，有明确的增殖和消退过程。该病的发病率为4％～10％，在早产儿中的发病率更高，女性发病率为男性的3～5倍。大多数(60％～90％)ih体积小，在患儿1岁后可逐渐自然消退，无需治疗。但体积较大、生长快速的血管瘤需要更长的时间消退，在消退后可能遗留色素沉着、纤维脂肪组织堆积和瘢痕等；少数(10％～15％)血管瘤可能会出现溃疡、出血、疼痛及坏死，一些重要部位的难治性ih可能会造成器官功能障碍，影响生活质量甚至危及生命。

2、普萘洛尔是一种人工合成的非选择性β肾上腺素能受体阻滞剂，是国内外公认的ih一线治疗药物，大量临床案例及动物实验证实普萘洛尔可以抑制瘤体生长、加快血管瘤消退。虽然普萘洛尔作为临床一线用药对多数ih具有显著疗效，但临床上仍然有部分ih对普萘洛尔治疗效果欠佳，停药后病变反复(19％～25％)，严重影响患儿身心健康和生活本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种新型普萘洛尔多肽偶联药物，其特征在于，结构式为：

2.根据权利要求1所述的一种新型普萘洛尔多肽偶联药物，其特征在于，所述式I为如下结构中的一种：

3.基于权利要求1-2任一项所述的一种新型普萘洛尔多肽偶联药物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的一种新型普萘洛尔多肽偶联药物的制备方法，其特征在于，所述步骤2中乙腈水溶液的乙腈与水体积比为70:30。

5.根据权利要求1或2所述的一种新型普萘洛尔多肽偶联药物或权利要求3或4所述制备方法制得的普萘洛尔多肽偶联药物用于婴幼儿血管瘤的治疗。

【技术特征摘要】

1.一种新型普萘洛尔多肽偶联药物，其特征在于，结构式为：

2.根据权利要求1所述的一种新型普萘洛尔多肽偶联药物，其特征在于，所述式i为如下结构中的一种：

3.基于权利要求1-2任一项所述的一种新型普萘洛尔多肽偶联药物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

【专利技术属性】
技术研发人员：杨中军，吴贯召，陈健，张孟格，孟丽莹，
申请(专利权)人：青岛山大齐鲁医院山东大学齐鲁医院青岛，
类型：发明
国别省市：