一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物及其制备方法技术

技术编号:41559564 阅读:32 留言:0更新日期:2024-06-06 23:43
本发明专利技术公开了一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物,其特征在于:所述的衍生物结构式如下:其中,R为氢,烷基或烷氧基,Ar为芳基或取代苯基。反应简单快速、条件温和、成本较低、使用范围广;偕二氟代二氢苯并呋喃可以作为重要的羰基保护基;含有偕二氟代二氢苯并呋喃结构的某些药物的可以增加其吸收效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学领域,具体涉及一种偕二氟代二氢苯并呋喃的制备方法。


技术介绍

1、氟是地壳中含量最丰富的卤族元素,它具有最强的电负性、接近氢原子的原子半径和较低的极化率。氟原子的引入会明显地影响分子的构象、降低pka值、提高分子本身固有的能效、膜通透性和代谢稳定性。因此,含氟化合物已在国防工业、高新技术产业和医药中得到了广泛应用。

2、偕二氟代(cf2)官能团经常用于设计药物化学的代表化合物,因为它可以作为羰基或醚单元的生物同位体,这增强了药物分子的代谢稳定性和亲脂性。此外一些非甾体抗炎药的前药结构中如果含有偕二氟代二氢苯并呋喃结构则可以提高其吸收性。总之,发展一种快速有效的构建偕二氟代二氢苯并呋喃化合物的方法是十分有前景的。


技术实现思路

1、本专利技术要解决的技术问题是:提供一种偕二氟代二氢苯并呋喃及其制备方法,已解决现有技术中存在的。

2、本专利技术的技术方案是:一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物,所述的衍生物结构式如下:其中,r为氢,烷基或烷氧基,ar为芳基或取代苯基。...

【技术保护点】

1.一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物,其特征在于:所述的衍生物结构式如下:

2.根据权利要求1所述的一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物,其特征在于:R为氢,甲基或甲氧基,所述的取代苯基为环氧乙烷取代苯或甲氧基取代苯。

3.如权利要求1或2所述的一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于:水杨醛、胺溶解在无水乙醇中,加热反应后冷却至室温,浓缩后重结晶得到水杨醛亚胺,在惰性气体保护下,将水杨醛亚胺、碱溶解于非质子性溶剂中,向反应体系中加入二氟卡宾试剂并搅拌,使亚胺分子的羰基碳和水杨醛的氧与卡宾碳结合、生成偕二氟代二氢苯并呋喃。

4.根据权利要求3所述的...

【技术特征摘要】

1.一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物,其特征在于:所述的衍生物结构式如下:

2.根据权利要求1所述的一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物,其特征在于:r为氢,甲基或甲氧基,所述的取代苯基为环氧乙烷取代苯或甲氧基取代苯。

3.如权利要求1或2所述的一种偕二氟代二氢苯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于:水杨醛、胺溶解在无水乙醇中,加热反应后冷却至室温,浓缩后重结晶得到水杨醛亚胺,在惰性气体保护下,将水杨醛亚胺、碱溶解于非质子性溶剂中,向反应体系中加入二氟卡宾试剂并搅拌,使亚胺分子的羰基碳和水杨醛的氧与卡宾碳结合、生成偕二氟代二氢苯并呋喃。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述的水杨醛包括水杨醛,苯环上有取代基的水杨醛。

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【专利技术属性】
技术研发人员:陈振玲刘莹
申请(专利权)人:贵州理工学院
类型:发明
国别省市:

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