消费者定制的剂型制造技术

提供了可定制的剂型。该剂型的气味、颜色、甜度或质地可直接由消费者定制。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】消费者定制的剂型本专利技术提供了一种由消费者定制剂型的方法。专利技术背景药物剂型的味道、颜色和质地是患者服从给药方案的重要因素。由于药物活性成分通常有例如使人不愉快的味道和质地，因此本领域已经开发了许多掩蔽味道和掩蔽质地的技术。然而，这种技术通常在剂型制造中使用，因此无法达到高消费者定制水平。不幸的是，不同的患者通常喜欢不同的产品品质、厌恶某些产品品质。儿科患者对于味道和质地要求尤其苛刻，这使得对他们给药尤其困难。药剂师有时会为患者定制香味剂型。然而目前实践起来会有一些限制。首先，不是所有的芳香剂都与所有的赋形剂，尤其是用于液体剂型的赋形剂如混悬剂载体在物理上和/或化学上相容。因此，通常需要检测已知芳香剂和将与它们组合的液体剂型的相容性和稳定性。其次，在预调味的液体产品中加入市售的香味系统可能会使香味不兼容。某些香味会淹没其它香味，或者一种香味的某些“不利气味(off-notes)”在其它香味的存在下会增强。第三，药剂师使用的芳香剂通常是需要专业培训才能使用的高度浓缩的组合物。它们不适合消费者使用。一种制备调味的液体药物，尤其是儿科制剂，的方法公开在美国专利No.6,428,808B1中。该方法包括在具有无法接受的味道的未调味的液体药物中加入调味载体。申请人现在发现，通过提供用户化制剂(customization agent)，即尤其是芳香剂、甜味剂或质地调节剂(texturizing agent)等适合在给药之前与剂型混合的用户化制剂，则可由消费者直接定制药物剂型。尤其适合将芳香剂加入已经具有第一种香味的剂型中，从而使已经提供给消费者的剂型具有至少几种香味，这些味道可在给药前根据需要随后定制。专利技术概述本专利技术提供了一种由用户确定药物剂型的甜味的方法，该方法包括为消费者提供：a)甜度指数小于约0.6的液体药物剂型，和b)含有甜味剂的用户化制剂，所述-->用户化制剂可与所述剂型在物理上和化学上相容，从而消费者可将所述用户化制剂与所述剂型混合以制成定制的剂型。本专利技术还提供了一种由用户确定液体药物剂型的香味的方法，该方法包括为消费者提供：a)含有第一芳香剂的液体药物剂型，和b)含有第二芳香剂的用户化制剂，所述用户化制剂可与所述剂型在物理上和化学上相容，从而消费者可将所述用户化制剂与所述药物剂型混合以制成定制的剂型。本专利技术还提供了试剂盒，该试剂盒包括：a)含有一种或多种药物剂型的第一容器；和b)含有一种或多种与所述剂型在物理上和化学上相容的用户化制剂的第二容器。本专利技术还提供了一种液体药物剂型，所述剂型包含具有活性成分的液体基质、具有第一种香味的第一芳香剂以及许多含有具有第二种香味的第二芳香剂的颗粒。专利技术详述术语“剂型”在文中用于任何设计含有具体预定量(剂量)的某种成分(例如下述活性成分)的组合物。本专利技术的剂型是用来将药物活性成分递送到人胃肠道的口服给药的液体、固体或半固体产品。在一实施方案中，所述剂型是液体。例如，它可以是糖浆剂、混悬剂、溶液剂或乳剂。它可以液体形式或以可再次配成液体形式的固体提供给消费者。另一实施方案中，本专利技术的剂型可以是粉末剂、囊剂或散剂等多颗粒固体。另一实施方案中，本专利技术的剂型可以是半固体，如凝胶、布丁或慕思。优选地，所述剂型是非处方产品，即无需医生处方即可购买。本专利技术使用的合适的活性成分包括如药物、矿物质、维生素和其他营养药、口腔护理剂、食用香料和它们的混合物。合适的药物包括镇痛药、抗炎剂、抗关节炎药、麻醉剂、抗组胺药、止咳药、抗生素、抗感染药、抗病毒药、抗凝剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、止吐药、抗胀气药、抗真菌药、解痉药、食欲抑制剂、支气管扩张药、心血管药、中枢神经系统药、中枢神经系统兴奋剂、减充血剂、利尿剂、祛痰药、胃肠道药、偏头痛药、晕动病产品、粘液溶解剂、肌肉弛缓剂、骨质疏松症制剂、聚二甲基硅氧烷类、呼吸制剂、助眠剂、泌尿道制剂和它们的混合物。合适的口腔护剂包括呼吸清新剂、牙齿增白剂、抗微生物剂、牙齿矿化剂、牙齿腐蚀抑制剂、局部麻醉剂、粘膜保护剂等。合适的食用香料包括薄荷脑、薄荷、薄荷香精、水果香精、巧克力、香草、泡泡糖香精、咖啡香精、液体香精和混合物等。合适的胃肠道药物的例子包括抗酸药如碳酸钙、氢氧化镁、氧化镁、碳酸镁、-->氢氧化铝、碳酸氢钠、二羟化铝碳酸钠(dihydroxyalumium sodium carbonate)；轻泻药如比沙可啶、波希鼠李皮、丹蒽醌、番泻叶、酚酞、芦荟、蓖麻油、蓖麻油酸和去氢胆酸及它们的混合物；H2受体拮抗剂如法莫替丁、雷尼替丁、西米替丁、尼扎替丁；质子泵抑制剂如奥美拉唑或兰索拉唑；胃肠道细胞保护剂如硫糖铝和米索前列醇；胃肠道促动药如普卢卡必利，针对幽门螺杆菌的抗生素如克拉霉素、阿莫西林、四环素和甲硝唑；止泻药如地芬诺酯和洛哌丁胺；格隆溴铵；止吐药如昂丹司琼；镇痛药如美沙拉秦。本专利技术的一个实施方案中，一种或多种活性成分可选自比沙可啶、法莫替丁、雷尼替丁、西米替丁、普卢卡必利、地芬诺酯、洛哌丁胺、乳糖酶、美沙拉秦、铋、抗酸药以及它们的药学上可接受的盐、酯、异构体和混合物。在另一个实施方案中，一种或多种活性成分可选自镇痛药、抗炎剂和退热药，如非甾体抗炎药(NSAID)，包括丙酸衍生物，如布洛芬、萘普生、酮洛芬等；醋酸衍生物，如消炎痛、双氯芬酸、舒林酸、托美等；芬那酸衍生物，如甲芬那酸、甲氯灭酸、氟芬那酸等；联苯甲酸衍生物，如二氟尼柳、氟苯柳等；和昔康类药物，如吡罗昔康、舒多昔康、伊索昔康、美洛昔康等。在一个优选实施方案中，在本专利技术的一个优选实施方案中，活性成分选自丙酸衍生物类NSAID，如布洛芬、萘普生、氟比洛芬、芬布芬、非诺洛芬、吲哚洛芬、酮洛芬、氟洛芬、吡洛芬、卡洛芬、奥沙普、普拉洛芬、舒洛芬和药学上可接受的盐、衍生物和它们的复方。在本专利技术的一个优选实施方案中，活性成分可选自醋氨酚、乙酰水杨酸、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氟比洛芬、双氯芬酸、环苯扎林、美洛昔康、罗非考昔、塞来考昔以及它们的药学上可接受的盐、酯、异构体和混合物。在本专利技术的另一个实施方案中，至少一种活性成分可选自伪麻黄碱、苯丙醇胺、氯苯那么敏、右美沙芬、苯海拉明、阿司咪唑、特非那定、非索非那定、氯雷他定、地氯雷他定、多西拉明(doxilamine)、诺阿斯米唑、西替利嗪、它们的混合物以及它们的药学上可接受的盐、酯、异构体和混合物。在一具体实施方案中，所述活性成分可选自非索非那定、氯雷他定、地氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、诺阿斯米唑、西替利嗪以及它们的药学上可接受的盐、酯、异构体和混合物。合适的聚二甲基硅氧烷类的例子，包括但不限于二甲硅油和西甲硅油，由美国专利4,906,478；5,275,822和6,103,260公开。本文中使用的术语“西甲硅油”指的是聚二甲基硅氧烷的大类，包括但不限于西甲硅油和二甲硅油。可用于本专利技术的其它水溶性药物活性成分的例子包括但不限于：镇痛药，如-->APAP和布洛芬；心血管药，例如强心苷、氯贝特和普罗布可；降血糖药；镇静药/安眠药，例如巴比妥类、双硫仑和格鲁米特；抗癫痫药，例如美芬妥英，苯妥英和苯琥胺；心理药剂，例如奋乃静；镇痛药、解热药和抗炎药，例如萘普生、羟可酮、消炎痛和保泰松；抗肿瘤药，如环己亚硝脲；以及抗微生物药，如依托红霉素。剂型和用户化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由用户确定药物剂型的甜味的方法，该方法包括为消费者提供：ａ）药物剂型，和ｂ）含有甜味剂的用户化制剂，所述用户化制剂可与所述剂型在物理上和化学上相容，从而消费者可将所述用户化制剂与所述剂型混合以制成定制的剂型。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-12-22 10/743,1261.一种由用户确定药物剂型的甜味的方法，该方法包括为消费者提供：a)药物剂型，和b)含有甜味剂的用户化制剂，所述用户化制剂可与所述剂型在物理上和化学上相容，从而消费者可将所述用户化制剂与所述剂型混合以制成定制的剂型。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述剂型是选自糖浆剂、混悬剂、溶液剂和乳剂的液体。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述用户化制剂是选自以下的固体：颗粒、膜片、晶体、粉末、团聚物、珠、条带、纤维、膜、药片和胶囊。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述剂型的甜度指数小于约0.6，加入所述用户化制剂可使定制剂型的甜度升高到至少约0.9。5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，在加入甜味剂之前所述剂型基本上不含甜味剂。6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，将所述用户化制剂与所述剂型混合后所述剂型的甜度指数至少约1.0。7.如权利要求1所述的方法，还包括为消费者提供将所述用户化制剂与所述剂型混合的说明，其中所述说明指导消费者将所述用户化制剂与单位剂量的所述剂型混合。8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述剂型是非处方产品。9.一种由用户确定液体药物剂型的香味的方法，该方法包括为消费者提供：a)含有第一芳香剂的液体药物剂型，和b)含有第二芳香剂的用户化制剂，所述用户化制剂可与所述剂型在物理上和化学上相容，从而消费者可将所述所述用户化制剂与所述药物剂型混合以制成定制的剂型。10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述第一和第二芳香剂赋予所述剂型不同的香味。11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述定制剂型在摄取后依次释放第一种和第二种香味。12.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述定制剂型在摄取后先释放第一种香味，然后是第一种和第二种香味的组合，再释放第二种香味。13.如权利要求10所述的方法，其特征在于，将所述用户化制剂与所述剂型混合，-->所述定制剂型在摄取后释放第一种和第二种香味的组合，然后基本上仅释放第二种香味。14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，在吞咽所述剂型之前所述定制剂型在给药时能够赋予第一种香味，并在吞咽所述定制剂型之后赋予第二种香味。15.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述剂型选自糖浆剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：ML艾伦，FJ布尼克，SG维特，SJ萨尔杜蒂，PD比西奥，J莫里尔，
申请(专利权)人：麦克内尔PPC股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]