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一种海洋来源的化合物Cpd-8及其在制备抗TNF诱导的细胞死亡的药物中的应用制造技术

技术编号:41529121 阅读:29 留言:0更新日期:2024-06-03 23:04
本发明专利技术公开了一种海洋来源的化合物Cpd‑8及其在制备抗TNF诱导的细胞死亡的药物中的应用。本发明专利技术通过筛选课题组海洋来源的海绵共附生真菌的提取物库,获得了一种全新结构的小分子抑制剂能够抗TNF诱导的细胞死亡,具体为海洋来源的倍半萜内酯硝基苯类似物Cpd‑8及其药学上可接受的盐。该化合物可抑制TNF诱导的细胞死亡和信号通路中复合体II的形成,从而发挥抗细胞死亡活性。体外细胞实验结果表明本发明专利技术的化合物能够显著抑制由TNF诱导的细胞死亡。体内动物实验结果表明本发明专利技术的化合物可抑制TNF‑α/D‑GaIN(D‑半乳糖胺)诱导的急性肝损伤,并显著延长小鼠生存期。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种海洋来源活性小分子化合物,具体涉及一种海洋来源的化合物cpd-8及其在制备抗tnf诱导的细胞死亡的药物中的应用。属于医药。


技术介绍

1、细胞凋亡是不引起炎症反应的程序性细胞死亡,分为内源性和外源性两种诱发途径。内源性途径由各种胞内应激刺激诱导,通过b细胞淋巴瘤-2(bcl-2)家族蛋白bak和bax的寡聚物激活。bak/bax寡聚物在线粒体外膜形成孔隙,促进细胞色素c释放到胞质中,并招募半胱氨酸蛋白酶前体9(procaspase-9)形成凋亡小体,进而激活效应子caspase-3和-7诱导凋亡。外源性途径由细胞膜上的死亡受体(如tnf-r1)或toll样受体(tlrs)等诱导死亡诱导信号复合物(disc)的形成,包括肿瘤坏死因子受体相关死亡结构域(tradd)、fas相关死亡结构域蛋白(fadd)、受体相互作用蛋白1(ripk1)和procaspase-8。活化的caspase-8同样会激活效应子caspase-3和-7诱导凋亡,或通过水解bid蛋白参与内源性凋亡通路。

2、细胞坏死性凋亡,也称为程序性细胞坏死(necrop本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种海洋来源的化合物Cpd-8及其药学上可接受的盐,其特征在于,化合物Cpd-8的名称为9α,14-二羟基-6β-对硝基苯甲酰肉桂内酯,结构式如式(Ⅰ)所示:

2.权利要求1所述化合物Cpd-8或其药学上可接受的盐在制备抗TNF诱导的细胞死亡的药物中的应用。

3.权利要求1所述化合物Cpd-8或其药学上可接受的盐在制备TNF诱导的细胞死亡相关疾病治疗药物中的应用。

4.组合物,其特征在于,包含权利要求1所述的化合物Cpd-8或其药学上可接受的盐。

5.权利要求4所述组合物在制备抗TNF诱导的细胞死亡的药物中的应用。</p>

6.权利...

【技术特征摘要】

1.一种海洋来源的化合物cpd-8及其药学上可接受的盐,其特征在于,化合物cpd-8的名称为9α,14-二羟基-6β-对硝基苯甲酰肉桂内酯,结构式如式(ⅰ)所示:

2.权利要求1所述化合物cpd-8或其药学上可接受的盐在制备抗tnf诱导的细胞死亡的药物中的应用。

3.权利要求1所述化合物cpd-8或其药学上可接受的盐在制备tnf诱导的细胞死亡相关疾病治疗药物中的应用。

4.组合物,其特征在于,包含权利要求1所述的化合物cpd-8或其药学上可接受的盐。

5.权利要求4所述组合物在制备抗tnf诱导的细胞死亡的药...

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡振宇贺源张文杨婷婷
申请(专利权)人:同济大学
类型:发明
国别省市:

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