多元醇的可程序化选择性酰化制造技术

技术编号:41526541 阅读:28 留言:0更新日期:2024-06-03 23:01
本文公开了一种选择性酰化多元醇的方法,所述方法包括以下步骤:(a)提供包括多元醇、酰化剂、N‑杂环卡宾(NHC)前体、碱和溶剂的混合物;以及(b)使所述混合物经受升高的温度一段时间以提供选择性酰化的多元醇,任选地其中,所述混合物进一步包括硼酸。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及使用卡宾催化剂,任选地与硼酸组合选择性酰化多元醇的方法。


技术介绍

1、在本说明书中对先前公开的文献的列表或讨论不一定应被视为承认该文献是现有技术的一部分或者是公知常识。

2、糖是参与多种生物活动的主要类别的生物分子。糖衍生物和含多羟基基团(多元醇)的结构也广泛存在于具有重要功能的天然产物和合成分子中(图1a)。已经证明,糖或糖片段的调节可以产生治疗剂,诸如疫苗和抗生素,具有数十亿美元的商业成功。例如,附接在蛋白质上的细菌-荚膜多糖已成为缀合疫苗的主要选择。多种糖衍生的小分子,诸如恩格列净(empagliflozin)是最畅销的药物之一。然而,尽管巨大的应用和潜力,我们对糖相关生物过程的理解和糖基药物的开发仍然具有挑战性。主要障碍在于缺乏有效的化学合成工具来获得糖及其衍生物。难以选择性官能化糖中存在的许多羟基(oh)基团,因为各种oh基团的反应性差异很小。

3、许多代最好的化学家已经设计了许多方法来实现对糖和多元醇分子的不同oh基团的位点选择性反应。主导方法涉及通过典型的长步骤操作精心设计的正交保护-脱保护化学,如许多本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种选择性酰化多元醇的方法,所述方法包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述多元醇选自糖(例如,单糖或二糖)和糖醇。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述多元醇选自由以下组成的组:

4.根据权利要求2所述的方法,其中,所述多元醇选自由以下组成的组:

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,所述酰化剂选自:

6.根据权利要求5所述的方法,其中,A表示H、OH、卤素、OR2a、芳基和杂环基,其中R2a表示烷基或芳基。

7.根据权利要求6所述的方法,其中:

8.根据权利要求5至7中...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种选择性酰化多元醇的方法,所述方法包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述多元醇选自糖(例如,单糖或二糖)和糖醇。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述多元醇选自由以下组成的组:

4.根据权利要求2所述的方法,其中,所述多元醇选自由以下组成的组:

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,所述酰化剂选自:

6.根据权利要求5所述的方法,其中,a表示h、oh、卤素、or2a、芳基和杂环基,其中r2a表示烷基或芳基。

7.根据权利要求6所述的方法,其中:

8.根据权利要求5至7中任一项所述的方法,其中,所述酰化剂选自:

9.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:池永贵吕文心
申请(专利权)人:南洋理工大学
类型:发明
国别省市:

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