一种PSMA和GPC3的双靶点探针及制备方法和应用技术

本申请涉及检测探针领域，尤其涉及一种PSMA和GPC3的双靶点探针及制备方法和应用；所述双靶点探针包括第一边侧结构、中心结构和第二边侧结构组成，第一边侧结构和第二边侧结构分别通过聚乙二醇连接中心结构；其中，第一边侧结构包括靶向PSMA的小分子抑制剂PSMA‑617，第二边侧结构包括靶向GPC3的多肽结构TJ12P2，中心结构包括螯合有放射性核素的1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4,7‑三乙酸；双靶点探针具有如式1所示的分子结构：式1；该放射性核素标记异源二聚体结构可以在体内形成高度稳定的显像探针，从而可以得到对肝细胞癌特异性靶向的PET探针。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及检测探针领域，尤其涉及一种psma和gpc3的双靶点探针及制备方法和应用。

技术介绍

1、目前肝癌的发病率和死亡率极高，且近年来有年轻化趋势，其中，肝细胞癌(hepatocellular carcinoma，hcc)是原发性肝癌最主要的病理类型，约占其85％～90％。hcc起病隐匿且发展迅速，大多数患者确诊时已为晚期，因此早期准确诊断对于提高肝癌患者治疗效果和改善预后具有重要意义。目前临床上使用的筛查hcc的血清学指标为甲胎蛋白(alpha-fetoprotein，afp)，但其特异性不高，部分肿瘤、肝炎、肝硬化等患者以及在孕妇中afp检测都可呈假阳性。虽然基于mri和ct特征的肝脏影像报告数据系统(li-rads)是一种对肝结节良好的分类方法，但这种方法耗时且相对复杂，在常规临床实践中的应用具有局限性，同时超声、ct、mri等传统的影像学诊断方式在小病灶的检测存在局限，例如对直径≤2cm的小病灶，需要至少两种影像学检查联合诊断，而对直径≤1cm的微小癌，现有影像检查难以做出定性诊断。

2、pet是核医学领域比较先进的临床检查影像技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种PSMA和GPC3的双靶点探针，其特征在于，所述双靶点探针包括第一边侧结构、中心结构和第二边侧结构组成，所述第一边侧结构和所述第二边侧结构分别通过聚乙二醇连接所述中心结构；其中，所述第一边侧结构包括靶向PSMA的小分子抑制剂PSMA-617，所述第二边侧结构包括靶向GPC3的多肽结构TJ12P2，所述中心结构包括螯合有放射性核素的1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸；

2.根据权利要求1所述的双靶点探针，其特征在于，所述放射性核素包括68Ga和/或18F。

3.根据权利要求2所述的双靶点探针，其特征在于，所述放射性核素为68Ga或18F。

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【技术特征摘要】

1.一种psma和gpc3的双靶点探针，其特征在于，所述双靶点探针包括第一边侧结构、中心结构和第二边侧结构组成，所述第一边侧结构和所述第二边侧结构分别通过聚乙二醇连接所述中心结构；其中，所述第一边侧结构包括靶向psma的小分子抑制剂psma-617，所述第二边侧结构包括靶向gpc3的多肽结构tj12p2，所述中心结构包括螯合有放射性核素的1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸；

2.根据权利要求1所述的双靶点探针，其特征在于，所述放射性核素包括68ga和/或18f。

3.根据权利要求2所述的双靶点探针，其特征在于，所述放射性核素为68ga或18f。

4.一种制备如权利要求1-3任一项所述的双靶点探针的方法，其特征在于，所述方法包括：

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱小华，陈利星，周慧敏，程思源，
申请(专利权)人：华中科技大学同济医学院附属同济医院，
类型：发明
国别省市：