用于调节BRDs功能的新型并杂环类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了具有BRDs信号通路异常调节作用的并杂环类新化合物，具体公开了作为BRD4靶点调节剂的具有式(I)或式(II)结构所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、同位素取代物或其异构体。其可做为BRD4的抑制剂或降解剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化学领域，具体包括能够调节brds功能的新型并杂环类化合物，包含该类化合物的组合物及以及将该类化合物应用于制备治疗或预防brds信号通路异常相关的疾病(如肿瘤、炎症、自身免疫性等病症)的药物的方法。

技术介绍

1、尽管近年来很多药物的出现使得肿瘤的治疗有了很大的进步，但癌症依然是目前严重威胁人类健康和寿命的首要疾病。癌症的致病机制复杂多变，溴结构域蛋白(brds)就是一个最显著的例子。

2、溴结构域(bromodomain,brd)是组蛋白中乙酰化赖氨酸的“reader”，是唯一可以识别并结合组蛋白乙酰化赖氨酸的蛋白结构域。现已知在人类基因组中存在61种溴结构域编码，它们存在于46种不同的蛋白质中。根据结构相似性,溴结构域被分为八个家族。其中，第ii家族brd4蛋白以及第iii家族crebbp蛋白与多种疾病的发生、发展密切相关，已成为多种疾病治疗的新靶点。溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,brd4)属于溴结构域和额外末端结构域蛋白(bromodomain and extra-te本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，

2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(IA)结构，

3.根据权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(IB)结构，

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(IC)结构，

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，

2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(ia)结构，

3.根据权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(ib)结构，

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(ic)结构，

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(id)结构，

6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特征在于，其具有式(ie)结构，

7.根据权利要求1-6任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映异构体或同位素取代物，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：张龙，牛张明，
申请(专利权)人：杭州德睿智药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：