一种2-吲哚酮类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑吲哚酮类化合物，其特征在于：其化学结构式为其中R<supgt;1</supgt;、R<supgt;2</supgt;基团代表常见的供电子基团、吸电子基团、位阻较大基团及杂环中的一种或多种。与现有技术相比本发明专利技术以N‑芳基Boc胺类化合物为原料，双(三甲基硅基)氨基锂为碱，无水1,2‑二甲氧基乙烷为溶剂，脱去叔丁氧负离子发生分子内环化生成一种2‑吲哚酮化合物，该类2‑吲哚酮化合物的制备方法具有无过渡金属催化，反应条件温和，优良的官能团兼容性，收率普遍较高及环境友好的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，具体涉及一种2-吲哚酮类化合物及其制备方法。

技术介绍

1、2-吲哚酮(羟吲哚,oxindole)及其衍生物是含氮杂环化合物重要构筑骨架，吲哚酮药效团广泛存在于多种活性天然产物和药物分子中。比如，舒尼替尼(sunitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于胃肠道间质瘤和肾细胞癌的治疗剂，自2006年以来被美国食品和药物管理局(usfda)临床批准，成为第一种被批准同时用于两种离散类型的癌细胞系的抗癌药物靛玉红是从中药青黛中分离出来的抗白血病药物的有效成分，为一双吲哚类抗肿瘤药物；齐拉西酮(ziprasidone)是辉瑞和阿特维斯公司共同研制的一种抗精神病药物，2001年2月在美国获得批准成为第五种非典型抗精神病药。

2、因此，有机合成化学工作者一直在寻找新的有效方法来构建2-吲哚酮类化合物。目前，已经报道了合成2-吲哚酮类化合物的几种方法，广泛采用的方法是以n-芳基丙烯酰胺为底物通过环化反应构建该类化合物。20世纪以来，研究人员主要通过不同的贵重金属催化c–h键活化环化合成吲哚酮。后来，也有研究人员用高价碘盐介导分子内c(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-吲哚酮类化合物，其特征在于：其化学结构式为

2.根据权利要求1所述的一种2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的一种2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于：S1中，所述N-芳基Boc胺类化合物为环丙基(2-(((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)氨基甲酸叔丁酯、环丁基(2-(((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)氨基甲酸叔丁酯、2-((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)(吡啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯、(苯并[d][1,3]二羟基-5-基)-(2-(((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)氨基甲酸叔丁酯、4-(叔丁基)-...

【技术特征摘要】

1.一种2-吲哚酮类化合物，其特征在于：其化学结构式为

2.根据权利要求1所述的一种2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的一种2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于：s1中，所述n-芳基boc胺类化合物为环丙基(2-(((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)氨基甲酸叔丁酯、环丁基(2-(((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)氨基甲酸叔丁酯、2-((二苯基亚甲基)氨基)甲基)苯基)(吡啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯、(苯并[d][1,3]二羟基-5-基)-(2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：羊晓东，邓国刚，杨海涛，潘玉，张洪彬，李良，赵静峰，喻凯莉，白屹峰，雷艳玲，
申请(专利权)人：云南大学，
类型：发明
国别省市：