稠环类化合物及其偶联物和用途制造技术

技术编号:41514446 阅读:18 留言:0更新日期:2024-05-30 14:52
本公开涉及涉及稠环类化合物及其偶联物和用途。本公开的化合物及偶联物具有优异的抑制肿瘤细胞的活性、稳定性及动物体内药效。

【技术实现步骤摘要】

本公开涉及稠环类化合物及其偶联物和用途,属于医药领域。


技术介绍

1、抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,adc)或adc药物的概念由来已久。早在1913年,诺贝尔奖得主paul ehrlich教授首次提出“魔力子弹(magic bullet)”的概念,即将细胞毒性药物安装在特异性单克隆抗体上,实现定向杀伤肿瘤细胞。目前已经上市的adc药物就是依据该理论,通过将细胞毒性药物连接到单克隆抗体,使单克隆抗体作为载体将小分子细胞毒性药物以靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞中。

2、adc药物是采用特定的连接子将抗体和小分子细胞毒药物连接起来,其主要组成成分包括抗体、连接子和小分子细胞毒药物。adc药物进入血液后,其抗体成分可以识别靶点并结合到高度表达细胞表面抗原的肿瘤细胞上,当adc—抗原复合物通过内吞作用进入肿瘤细胞后,该复合物在溶酶体的降解作用下,细胞毒性载荷(药物)会被释放出来,破坏dna或组织肿瘤细胞分裂,起到杀死肿瘤细胞的作用。

3、第一代adc药物是1958年尝试利用抗鼠白细胞免疫球蛋白与甲氨蝶呤偶联本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如下式(C)所示的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(G)中的基团独立地选自下列定义:

3.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(G)中的基团独立地选自下列定义:

4.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中...

【技术特征摘要】

1.如下式(c)所示的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(g)中的基团独立地选自下列定义:

3.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(g)中的基团独立地选自下列定义:

4.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(g)中的基团独立地选自下列定义:

5.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(g)中的基团独立地选自下列定义:

6.如权利要求1所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,式(g)中的基团独立地选自下列定义:

7.如权利要求1-6任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中:

8.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,g选自如下式(g-1)所示的基团:

9.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,g选自式(g-2)或(g-3)所示的基团:

10.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,g选自下列基团或下列基团的波浪线处与-tl-连接后的基团:

11.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,g选自下列基团或下列基团的波浪线处与-tl-连接后的基团:

12.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,g选自下列基团或下列基团的波浪线处与-tl-连接后的基团:

13.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中,g选自如下基团或下列基团的波浪线处与-tl-连接后的基团:

14.如权利要求1-7任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

15.如权利要求14所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

16.如权利要求14所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

17.如权利要求14所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

18.如权利要求14所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

19.如权利要求14-18任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

20.如权利要求14-18任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

21.如权利要求14-18任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

22.如权利要求14-18任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

23.如权利要求1-22任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,

24.如权利要求1-23任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标记物、氮氧化物或药学上可接受的盐,其中所述偶联物、其连接子或连接子-药物选自下列中的一种:

25.如权利要求1-23任一项所述的偶联物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素体、同位素标...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈博
申请(专利权)人:康诺亚生物医药科技成都有限公司
类型:发明
国别省市:

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