一种2-磺酰基喹啉化合物的制备方法技术

技术编号:41512901 阅读:23 留言:0更新日期:2024-05-30 14:51
本发明专利技术属于有机合成领域,具体公开了2‑磺酰基喹啉化合物的制备方法,将式1化合物、式2化合物在含有CS<subgt;2</subgt;、式3所述的仲胺以及卤代烷烃的体系中进行反应,制得式4的2‑磺酰基喹啉化合物。本发明专利技术研究表明,将式1的喹啉氧化物和式2在CS<subgt;2</subgt;、式3所述的仲胺以及卤代烷烃的体系中一锅反应,能够基于全新的亲核加成‑消除机制一锅、高效地合成所述的2‑磺酰基喹啉化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域,涉及一种2-磺酰基喹啉化合物的制备方法


技术介绍

1、喹啉是一类重要的含氮杂环化合物,广泛存在于天然产物、医药以及材料等领域。其中,2-磺酰基喹啉作为一类重要的喹啉衍生物,同样具有多样化的生物活性,并作为重要的反应中间体。近年来,2-磺酰基喹啉的制备方法获得了广泛关注并取得了重要进展。通过文献调研,制备2-磺酰基喹啉主要有两种方法:一种是通过卤代喹啉与磺酰化试剂的偶联反应,这种方法受限于喹啉底物的预卤化;另一种方法是通过喹啉氮氧与磺酰化试剂的反应,是当前制备2-磺酰基喹啉更为高效的方法。其中,各种磺酰化试剂,包括亚磺酸钠、磺酰肼、磺酰氯、亚磺酸等被用于2-磺酰基喹啉的制备。在这些磺酰化试剂中,亚磺酸钠、磺酰肼以及亚磺酸等大部分都不可商业获得,需要以磺酰氯为原料在碱性条件下制备。因此,发展直接以廉价易得的磺酰氯为磺酰化试剂制备2-磺酰基喹啉的方法无论从反应成本还是反应的步骤经济性方面考虑都更具优势。赵玉芬课题组以亚磷酸二乙酯为活化试剂,磺酰氯为活化试剂,实现了喹啉氮氧的脱氧c2-h磺酰化反应(chem.commun.,2015,本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,将式1化合物、式2化合物在含有CS2、式3所述的仲胺以及卤代烷烃的体系中进行反应,制得式4的2-磺酰基喹啉化合物;

2.如权利要求1所述的2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,所述的式1中,所述的R1~R6为H,或者,R1~R4中的1~2个取代基为烷基、烷氧基或者卤素;或者,所述的R5~R6中的1个取代基为烷基、烷氧基或者卤素;

3.如权利要求1所述的2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,式2化合物中,所述的R7为苯环、取代苯环、五元杂环或取代五元杂环;

4.如权利要求1所述的2-磺酰基喹啉化...

【技术特征摘要】

1.2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,将式1化合物、式2化合物在含有cs2、式3所述的仲胺以及卤代烷烃的体系中进行反应,制得式4的2-磺酰基喹啉化合物;

2.如权利要求1所述的2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,所述的式1中,所述的r1~r6为h,或者,r1~r4中的1~2个取代基为烷基、烷氧基或者卤素;或者,所述的r5~r6中的1个取代基为烷基、烷氧基或者卤素;

3.如权利要求1所述的2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,式2化合物中,所述的r7为苯环、取代苯环、五元杂环或取代五元杂环;

4.如权利要求1所述的2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,式3中,所述的r8~r9独自为甲基或乙基。

5.如权利要求1~4任一项所述的2-磺酰基喹啉化合物的制备方法,其特征在于,式1化合物、式2化合物、cs2、式3的摩尔比为1:1.5~...

【专利技术属性】
技术研发人员:欧光川谢龙勇杨巍林颖君田忠英
申请(专利权)人:湖南科技学院
类型:发明
国别省市:

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