一种新型的靶向去泛素化酶USP1小分子抑制剂及其应用制造技术

本公开涉及一种新型的靶向泛素特异性蛋白酶1(USP1)的小分子抑制剂及其应用。具体涉及通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物及其在治疗USP1相关疾病中的应用，有望用于癌症和其他USP1相关疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及小分子药物的合成及药理学应用，具体涉及靶向泛素特异性蛋白酶1(usp1)的小分子抑制剂开发及其在治疗usp1相关疾病中的应用。特别地，本申请涉及usp1抑制剂的化合物及其组合物的化学合成方法，以及治疗usp1相关的疾病或病症的方法。

技术介绍

1、泛素化是生物体内常见的生物作用，主要在一系列特殊的酶(泛素结合酶和泛素链接酶等)的作用下，泛素(一种76个氨基酸组成的小蛋白)对目标蛋白进行特异性修饰的过程。该过程可以通过多聚泛素化调控目标蛋白的降解，也可以通过简单泛素化使泛素化后的蛋白参与不同的细胞通路的调控。

2、去泛素化酶(deubiquitinase，dub)可以去除泛素化蛋白上的泛素分子，承担平衡或逆转泛素化修饰的功能。分为7个家族，分别为usp，uch，senp，jamm，out，mjd，mindy，由100余种人类基因编码组成。其中，包含50多个蛋白成员的最大的家族为泛素特异性蛋白酶(usp)。

3、usp1隶属于泛素特异性蛋白酶(usp)家族，目前发现usp1主要分布与细胞核内，参与dna相关的生物过程。usp1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：

2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

3.如权利要求1或2所述的通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

4.如权利要求1至3中任一项所述的通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

5.如权利要求1或2所述的通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、...

【技术特征摘要】

1.通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：

2.如权利要求1所述的通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

3.如权利要求1或2所述的通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

4.如权利要求1至3中任一项所述的通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

5.如权利要求1或2所述的通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

6.如权利要求1或2所述的通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

7.如权利要求1所述的通式(i)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中，

8.一种药物组合物，其包含一种或多种如权利要求1至7中任一项所述的通式(i...

【专利技术属性】
技术研发人员：林光，朱振东，黎婷，车超，高振，邓新平，向德虎，周梅，林镇金，蒋云江，张传冰，袁仁斌，杨震，
申请(专利权)人：深圳湾实验室，
类型：发明
国别省市：