【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种化合物I的固体形式，所述固体形式选自化合物I磷酸盐水合物形式A、化合物I游离形式一水合物、化合物I磷酸盐甲醇溶剂化物和化合物I磷酸盐MEK溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的化合物I的固体形式，其中所述形式是化合物I磷酸盐水合物形式A，所述化合物I磷酸盐水合物形式A的特征在于包括在8.6±0.2、19.9±0.2和/或28.3±0.2 2θ处的信号的X射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物I的固体形式，其中所述形式是化合物I磷酸盐水合物形式A，所述化合物I磷酸盐水合物形式A的特征在于在43％相对湿度(RH)下测量的...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物i的固体形式，所述固体形式选自化合物i磷酸盐水合物形式a、化合物i游离形式一水合物、化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物和化合物i磷酸盐mek溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐水合物形式a，所述化合物i磷酸盐水合物形式a的特征在于包括在8.6±0.2、19.9±0.2和/或28.3±0.2 2θ处的信号的x射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐水合物形式a，所述化合物i磷酸盐水合物形式a的特征在于在43％相对湿度(rh)下测量的包括一个或多个选自16.0±0.2ppm、38.4±0.2ppm、128.6±0.2ppm、139.3±0.2ppm和141.7±0.2ppm的信号的13c nmr图谱。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐水合物形式a，所述化合物i磷酸盐水合物形式a的特征在于在43％相对湿度(rh)下测量的包括一个或多个选自-57.4±0.2ppm和-53.8±0.2ppm的信号的19f nmr图谱。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐水合物形式a，所述化合物i磷酸盐水合物形式a的特征在于在43％相对湿度(rh)下测量的包括一个或多个选自2.6±0.2ppm和4.2±0.2ppm的信号的31p nmr图谱。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐水合物形式a，所述化合物i磷酸盐水合物形式a的特征在于正交晶体系统、p212121空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以100k测量的单位晶胞尺寸：
7.根据权利要求1所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i游离形式一水合物，所述化合物i游离形式一水合物的特征在于包括在8.7±0.2、12.8±0.2、16.7±0.2和/或21.7±0.2 2θ处的信号的x射线粉末衍射图。
8.根据权利要求1或权利要求7所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i游离形式一水合物，所述化合物i游离形式一水合物的特征在于在43％相对湿度(rh)下测量的包括一个或多个选自24.9±0.2ppm、35.1±0.2ppm、39.3±0.2ppm、135.3±0.2ppm和149.6±0.2ppm的信号的13c nmr图谱。
9.根据权利要求1、权利要求7或权利要求8所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i游离形式一水合物，所述化合物i游离形式一水合物的特征在于在43％相对湿度(rh)下测量的包括在-55.8±0.2ppm处的信号的19f nmr图谱。
10.根据权利要求1或权利要求7至9中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i游离形式一水合物，所述化合物i游离形式一水合物的特征在于四方晶体系统、p43空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以100k测量的单位晶胞尺寸：
11.根据权利要求1所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物，所述化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物的特征在于包括在12.7±0.2、14.8±0.2和/或20.7±0.2 2θ处的信号的x射线粉末衍射图。
12.根据权利要求1或权利要求11所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物，所述化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物的特征在于包括以下的x射线粉末衍射图：(a)在以下2θ值处的信号：12.7±0.2、14.8±0.2和20.7±0.2；以及(b)在选自8.5±0.2、15.8±0.2和19.5±0.2的一个或多个2θ值处的信号。
13.根据权利要求1、权利要求11或权利要求12所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物，所述化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物的特征在于包括一个或多个选自15.7±0.2ppm、17.7±0.2ppm、38.9±0.2ppm、129.4±0.2ppm和140.6±0.2ppm的信号的13c nmr图谱。
14.根据权利要求1或权利要求11至13中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物，所述化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物的特征在于包括一个或多个选自-57.7±0.2ppm和-54.7±0.2ppm的信号的19f nmr图谱。
15.根据权利要求1或权利要求11至14中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物，所述化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物的特征在于包括一个或多个选自1.8±0.2ppm和2.5±0.2ppm的信号的31p nmr图谱。
16.根据权利要求1或权利要求11至13中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物，所述化合物i磷酸盐甲醇溶剂化物的特征在于正交晶体系统、p212121空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以100k测量的单位晶胞尺寸：
17.根据权利要求1所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐mek溶剂化物，所述化合物i磷酸盐mek溶剂化物的特征在于包括在8.6±0.2、15.4±0.2和/或20.1±0.2 2θ处的信号的x射线粉末衍射图。
18.根据权利要求1或权利要求17所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐mek溶剂化物，所述化合物i磷酸盐mek溶剂化物的特征在于包括一个或多个选自16.0±0.2ppm、37.5±0.2ppm、38.4±0.2ppm、126.5±0.2ppm和142.0±0.2ppm的信号的13cnmr图谱。
19.根据权利要求1、权利要求17或权利要求18所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐mek溶剂化物，所述化合物i磷酸盐mek溶剂化物的特征在于包括一个或多个选自-53.6±0.2ppm、-55.2±0.2ppm和-57.2±0.2ppm的信号的19f nmr图谱。
20.根据权利要求1或权利要求17至19中任一项所述的化合物i的固体形式，其中所述形式是化合物i磷酸盐mek溶剂化物，所述化合物i磷酸盐mek溶剂化物的特征在于包括一个或多个选自0.1±0.2ppm、2.7±0.2ppm和4.8±0.2ppm的信号的31p nmr图谱。
21.一种化合物ii的固体形式，所述固体形式选自化合物ii磷酸盐半水合物形式a、化合物ii游离形式半水合物形式a、化合物ii游离形式的形式a、化合物ii游离形式的形式b、化合物ii游离形式的形式c、化合物ii游离形式四分之一水合物、化合物ii游离形式水合物混合物、化合物ii游离形式一水合物、化合物ii游离形式二水合物、化合物ii etoh溶剂化物、化合物ii游离形式ipa溶剂化物、化合物ii游离形式mek溶剂化物、化合物ii游离形式meoh溶剂化物、化合物ii磷酸盐、丙酮溶剂化物、化合物ii磷酸盐形式a、化合物ii磷酸盐形式c、化合物i马来酸盐/共晶体形式a、化合物i马来酸盐/共晶体形式b、化合物i富马酸盐/共晶体形式a、化合物i游离形式的形式b和化合物i游离形式的形式c。
22.根据权利要求21所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii磷酸盐半水合物形式a，所述化合物ii磷酸盐半水合物形式a的特征在于包括在9.1±0.2、16.7±0.2和/或18.7±0.2 2θ处的信号的x射线粉末衍射图。
23.根据权利要求21或权利要求22所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii磷酸盐半水合物形式a，所述化合物ii磷酸盐半水合物形式a的特征在于包括一个或多个选自15.3±0.2ppm、15.8±0.2ppm、16.6±0.2ppm、39.9±0.2ppm和141.3±0.2ppm的信号的13c nmr图谱。
24.根据权利要求21、权利要求22或权利要求23所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii磷酸盐半水合物形式a，所述化合物ii磷酸盐半水合物形式a的特征在于包括一个或多个选自-1.8±0.2ppm、-1.1±0.2ppm和3.1±0.2ppm的信号的31p nmr图谱。
25.根据权利要求21或权利要求22至24中任一项所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii磷酸盐半水合物形式a，所述化合物ii磷酸盐半水合物形式a的特征在于正交晶体系统、p212121空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以100k测量的单位晶胞尺寸：
26.根据权利要求21所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式半水合物形式a，所述化合物ii游离形式半水合物形式a的特征在于在环境温度下测量的包括在17.1±0.2、19.1±0.2和/或20.4±0.22θ处的信号的x射线粉末衍射图。
27.根据权利要求21或权利要求26所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式半水合物形式a，所述化合物ii游离形式半水合物形式a的特征在于包括一个或多个选自21.9±0.2ppm、22.6±0.2ppm、133.2±0.2ppm、139.8±0.2ppm和140.9±0.2ppm的信号的13c nmr图谱。
28.根据权利要求21、权利要求26或权利要求27所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式半水合物形式a，所述化合物ii游离形式半水合物形式a的特征在于单斜晶体系统、p21空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以100k测量的单位晶胞尺寸：
29.根据权利要求21所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式的形式c，所述化合物ii游离形式的形式c的特征在于在环境温度下测量的包括13.0±0.22θ处的信号的x射线粉末衍射图。
30.根据权利要求21或权利要求29所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式的形式c，所述化合物ii游离形式的形式c的特征在于包括一个或多个选自149.3±0.2ppm、144.3±0.2ppm、135.0±0.2ppm、127.2±0.2ppm和124.5±0.2ppm的信号的13c nmr图谱。
31.根据权利要求21、权利要求29或权利要求30所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式的形式c，并且具有单晶体单位晶胞，所述单晶体单位晶胞的特征在于正交晶体系统、p212121空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以298k测量的单位晶胞尺寸：
32.根据权利要求21或权利要求29至31中任一项所述的化合物ii的固体形式，其中所述形式是化合物ii游离形式的形式c，并且具有单晶体单位晶胞，所述单晶体单位晶胞的特征在于正交晶体系统、p212121空间群和在配备有cu kα辐射的bruker衍射仪上以100k测量的单位晶胞尺寸：
33.一种药物组合物，其包括至少一种根据权利要求1至32中任一项所述的固体形式以及药学上可接受的载体。
34.一种治疗apol1介导的疾病的方法，所述方法包括向有需要的患者施用至少一种根据权利要求1至32中任一项所述的固体形式或根据权利要求33所述的药物组合物。
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述apol1介导的疾病是apol1介导的肾脏疾病。
36.根据权利要求35所述的方法，其中所述apol1介导的肾脏疾病选自eskd、ndkd、fsgs、hiv相关肾病、动脉肾硬化(arterionephrosclerosis)、狼疮性肾炎、微量白蛋白尿和慢性肾脏疾病。
37.根据权利要求35或36所述的方法，其中所述apol1介导的肾脏疾病与选自以下的一个或两个...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·B·丹尼尔，L·A·菲里斯，K·J·加格农，M·D·朱德尔森，MH·赖，C·K·马圭尔，A·梅德克，A·佩雷西普金，P·J·罗斯，Y·施，C·蔡，S·W·劳斯，J·蒂斯代尔，
申请(专利权)人：弗特克斯药品有限公司，
类型：发明
国别省市：
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