一种艾拉莫德中间体的制备新方法技术

本发明专利技术公开了一种艾拉莫德中间体的制备新方法，涉及药物与化工技术领域，以3‑甲磺酰胺基‑4‑苯氧基苯甲醚和氯乙酰氯为原料，全氟叔丁醇为溶剂，D72强酸性大孔树脂为催化剂，合成a‑氯‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧苯乙酮后，和氨反应得到艾拉莫德中间体即a‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧苯乙酮。本发明专利技术在极大地提高收率和纯度的同时，克服了现有工艺在安全生产、环境保护和清洁生产上的不足，路线简单，反应安全度高，后处理方便，且有效地降低了生产成本，适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物与化工，具体地来说，涉及一种艾拉莫德中间体即a-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮的制备新方法。

技术介绍

1、艾拉莫德(iguratimod)是一种非留体抗炎药(nsaids)，化学名为3-甲酰胺基- 7-甲磺酰胺基6-苯氧基-4h-1-苯并毗喃-4-酮，cas登录号：123663-49-0，是由日本富山与卫材制药公司联合研制开发的一种新型的缓解病情药(dmards)，一般用于治疗风湿性关节炎(ra)和骨关节炎(0a)治疗。a-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮是艾拉莫德合成工艺的一个关键中间体。

2、传统的，如《江苏药学与临床研究》的2006年第14卷第3期中的“艾拉莫德（t-614）的合成工艺研究”、《中国新药杂志》的2006年第15卷第23期中的“艾拉莫德的合成研究”，其公开的a-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮的制备方法均是以3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚和氨基乙腈盐酸盐为原料，三氯化铝为催化剂，硝基苯作为溶剂，通入氯化氢进行盖特曼一科赫反应后，在稀盐酸溶液中水解。但是，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，以3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚和氯乙酰氯为原料，全氟叔丁醇为溶剂，D72强酸性大孔树脂为催化剂，合成a-氯-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮后，和氨回流反应得到艾拉莫德中间体即a-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮。

2.根据权利要求1所述的一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，所述制备新方法的反应方程式如下：

3.根据权利要求1所述的一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与全氟叔丁醇的质量比为1:8.0～12。

<p>4.根据权利要求...

【技术特征摘要】

1.一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，以3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚和氯乙酰氯为原料，全氟叔丁醇为溶剂，d72强酸性大孔树脂为催化剂，合成a-氯-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮后，和氨回流反应得到艾拉莫德中间体即a-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮。

2.根据权利要求1所述的一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，所述制备新方法的反应方程式如下：

3.根据权利要求1所述的一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与全氟叔丁醇的质量比为1:8.0～12。

4.根据权利要求1所述的一种艾拉莫德中间体的制备新方法，其特征在于，所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与氯乙酰氯的摩尔比...

【专利技术属性】
技术研发人员：王彩霞，周革，张强，
申请(专利权)人：佳尔科生物科技南通有限公司，
类型：发明
国别省市：