一种4-取代喹啉氨基酸偶联物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于新化合物的合成和药物应用技术领域，公开了一种新型4‑取代喹啉氨基酸偶联物，所述喹啉氨基酸偶联物为4‑取代喹啉‑6‑氨基酸偶联物及其衍生物或者4‑取代喹啉‑7‑氨基酸偶联物及其衍生物。本发明专利技术首次合成并发现该类化合物具有良好的减肥、降血脂和缓解脂肪肝的活性。体外能够抑制胰脂肪酶活性并能降低高脂诱导的细胞脂质含量；此外，在体内水平，能够降低肥胖高血脂小鼠的体重，改善体内多种脂肪含量和体脂率，降低血清和肝脏的高血脂症状，改善肝脏和脾脏指数等。因此，本发明专利技术合成的4‑取代喹啉氨基酸偶联物在制备减肥、降血脂和缓解脂肪肝药物和应用方面具有广阔的市场前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于新化合物的合成和药物应用，尤其是一种4-取代喹啉氨基酸偶联物及其制备方法和应用，包括化合物合成、活性研究以及应用。

技术介绍

1、芳基喹啉类衍生物是一种重要的芳香氮杂环化合物，存在于多种天然产物中，部分药物也含有这种结构。以喹啉为基本骨架，不同位点连接苯环等不同取代基，研制出了许多具有良好疗效的药物，如经典的抗疟疾药物4-氨基喹啉类衍生物氯奎宁、抗癌药物马来酸来那替尼、消炎镇痛药物苯胺喹啉以及降血脂药物匹伐他汀等。

2、2003年，含有芳基喹啉骨架的第三代他汀类降脂药匹伐他汀原研药在日本首次上市，它是羟甲基戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂，主要用于治疗高血脂，还具有抗动脉粥样硬化、治疗冠心病、脑血管病。能够稳定斑块，还能保护血管内皮细胞，但服用该药物可能会出现：(1)以肌肉痛、乏力感、ck(cpk)升高、血及尿中的肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症；(2)伴随谷草转氨酶(ast)和谷丙转氨酶(alt)显著上升高的肝功能障碍、黄疸。因此，对其进行结构修饰发现活性更好副作用更低的降脂类药物具有重要的意义。</p>

3、奥利本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种4-取代喹啉氨基酸偶联物，其特征在于：所述4-取代喹啉氨基酸偶联物为4-取代喹啉-6-氨基酸偶联物及其衍生物或者4-取代喹啉-7-氨基酸偶联物及其衍生物。

2.根据权利要求1所述的4-取代喹啉氨基酸偶联物，其特征在于：所述4-取代喹啉-6-氨基酸偶联物及其衍生物，其结构通式I如下：

3.如权利要求2所述的4-取代喹啉-6-氨基酸偶联物的制备方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：

4.根据权利要求1所述的4-取代喹啉氨基酸偶联物，其特征在于：所述4-取代喹啉-7-氨基酸偶联物及其衍生物，其结构通式II如下：

5.如权利要求4所述的4...

【技术特征摘要】

1.一种4-取代喹啉氨基酸偶联物，其特征在于：所述4-取代喹啉氨基酸偶联物为4-取代喹啉-6-氨基酸偶联物及其衍生物或者4-取代喹啉-7-氨基酸偶联物及其衍生物。

2.根据权利要求1所述的4-取代喹啉氨基酸偶联物，其特征在于：所述4-取代喹啉-6-氨基酸偶联物及其衍生物，其结构通式i如下：

3.如权利要求2所述的4-取代喹啉-6-氨基酸偶联物的制备方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：

4.根据权利要求1所述的4-取代喹啉氨基...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙华，储百旺，杨灏，温廷婕，范瑜，郝思雨，
申请(专利权)人：天津科技大学，
类型：发明
国别省市：