侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用，所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物，所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物，侧链为硫辛酰基，硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键；可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联，得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子，使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离，从而保证纳米粒子包封的药物稳定；一旦进入肿瘤细胞，纳米粒子则快速解交联而解离，药物快速释放出来，产生高效治疗作用；克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种改性亲水性聚合物，具体涉及一种侧链用硫辛酸修饰的亲水 性聚合物。
技术介绍
由双亲性聚合物利用分子间的相互作用在水中可以自组装形成聚合物纳米 粒子(Nanoparticles)。纳米粒子作为药物载体进入体内，可以有效地减少人体网 状内皮系统(RES)巨噬细胞的吞噬，能穿越细胞间隙，可通过人体最小的毛细 血管及血脑屏障(BBB)并被细胞组织吸收。纳米粒子药物载体可以控制药物 在靶向部位控制释放、减少药物用量、增强药物疗效并降低药物毒性。同时， 纳米粒子系统可以避免药物活性丧失，有利于药物的贮藏和运输。因为纳米粒 子的诸多优点，使其在药物的控制释放上具有巨大应用潜力。在亲水主链上连上各种疏水链段得到双亲结构，是制备两亲聚合物的常用 方法之一，常见的亲水主链包括聚乙二醇(PEG)或聚氧乙烯(PEO)，多糖类 物质如葡聚糖，水溶性壳聚糖或低分子量壳聚糖(chitosan oligosaccharide, CSO)等。常用的可生物降解的疏水链段包括聚酯(聚己内酯，聚丙交酯等)和 聚氨基酸(如聚e -苯甲酰-L-天冬氨酸、聚Y-苄基-L-谷氨酸和聚天冬氨酸等)。 作为亲水主链本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种两亲聚合物，其特征在于：所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物，侧链为硫辛酰基。

【技术特征摘要】
1.一种两亲聚合物，其特征在于所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物，侧链为硫辛酰基。2. 根据权利要求l所述的两亲聚合物，其特征在于所述亲水性聚合物选 自聚乙二醇、葡聚糖、水溶性壳聚糖或低分子量壳聚糖中的一种；所述亲水 性聚合物的分子量为1000 100000Da。3. 根据权利要求l所述的两亲聚合物，其特征在于硫辛酰基的取代度为 20 90。/4. 一种交联纳米粒子，其特征在于所述交联纳米粒子由权利要求1、 2 或3所述的两亲聚合物构成，所述交联纳米粒子的外部亲水层由亲水性聚合物 构成，内部疏水层由硫辛酰基的五元环交联构成。5. 根据权利要求4所述的交联纳米粒子，其特征在于所述交联纳米粒子 的粒径为80 300纳米，粒径分布PDI为0.02 0.30。6. 根据权利要求4所述的交联纳米粒子，其特征在于制备上述交联纳米 粒子的方法包括以下步骤-(1) 将权利要求1、 2或3所述的两亲聚合物通过自组装形成纳米粒子，所述 纳米粒子的亲水外层由亲水性聚合物构成，内层疏水层由硫辛酰基构成；(2) 将步骤(1)中纳米粒子的内层疏水层交联，通过对硫辛酰基的五元环的交...

【专利技术属性】
技术研发人员：李玉玲，刘兆忠，周磊，孟凤华，钟志远，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]