一种靶向ALK的特异性荧光探针及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种靶向ALK的特异性荧光探针及其制备方法与应用，属于分子探针技术领域。该分子探针具有靶向定位高表达ALK及其突变体蛋白的肿瘤细胞和组织，并将所携荧光分子定向转移至ALK及其突变体高表达的区域，具有良好的生物相容性、稳定性、低毒性等，可实现对肿瘤等病理部位ALK及其突变体的特异性结合和荧光成像。该分子探针靶向性高、制备成本低廉，实用性强；本发明专利技术所述荧光分子探针具有聚集诱导发光效应，背景干扰低，对于高浓度、长时间的细胞实时、动态成像更适合；此外，所述分子探针对细胞生长具有低毒性，可在活细胞中进行示踪、成像。该分子探针对ALK及其突变体蛋白具有很高的特异性，且具有荧光背景低的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于分子探针，具体涉及一种靶向alk的特异性荧光探针及其制备方法与应用。

技术介绍

1、近年来分子靶向药物应该非常广泛，是临床肿瘤治疗的重大突破之一。例如，克唑替尼、艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼，以及劳拉替尼是治疗非小细胞肺癌的两种靶向药物，属于间变性淋巴瘤激酶抑制剂(alk-tki)。精准检测肺癌alk突变分型是分子靶向药物用于肺癌治疗的关键。在临床上，对非小细胞肺癌患者使用alk-tki靶向药物前需先进行alk基因突变状况的检测。

2、然而，以目前现有的技术手段很难实现肺癌患者alk突变分型的精准检测，在临床中面临的问题主要包括以下几个方面：

3、1)首先，肺癌具有非常复杂的异质性，包括个体异质性、空间异质性及时间异质性。个体异质性是指不同的肺癌患者，其alk突变分型存在很大的差异；空间异质是指在不同病灶、同一病灶的不同位置其alk的突变分型也不一样；时间异质是指在不同时间段的alk突变分型又存在一个动态变化的差异。因此，在活体水平实现对alk突变状态的实时、动态及精准的检测方法可解决肺癌异质性的问题。

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【技术保护点】

1.一种靶向ALK的特异性荧光探针，其特征在于，结构式如下：

2.根据权利要求1所述的一种靶向ALK的特异性荧光探针，其特征在于，结构式如下：

3.一种靶向ALK的特异性荧光探针，其特征在于，结构式如下：

4.根据权利要求3所述的一种靶向ALK的特异性荧光探针，其特征在于，所述结构式中，PEG中的n＝2。

5.一种如权利要求1-3任一项所述的靶向ALK的特异性荧光探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的一种靶向ALK的特异性荧光探针的制备方法，其特征在于，所述S1中，色瑞替尼、碳酸钾、N,N-二甲基甲...

【技术特征摘要】

1.一种靶向alk的特异性荧光探针，其特征在于，结构式如下：

2.根据权利要求1所述的一种靶向alk的特异性荧光探针，其特征在于，结构式如下：

3.一种靶向alk的特异性荧光探针，其特征在于，结构式如下：

4.根据权利要求3所述的一种靶向alk的特异性荧光探针，其特征在于，所述结构式中，peg中的n＝2。

5.一种如权利要求1-3任一项所述的靶向alk的特异性荧光探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

6.根据权利要求5所述的一种靶向alk的特异性荧光探针的制备方法，其特征在于，所述s1中，色瑞替尼、碳酸钾、n,n-二甲基甲酰胺、2-溴乙酸乙酯、水、二氯甲烷的使用量比例为：300mg：148mg：5ml：107.7mg：30ml：150ml；

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【专利技术属性】
技术研发人员：邓慧，雷倩，李为民，周兴龙，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：