【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及有机化学领域。更具体地，本专利技术涉及制备芳族酰基衍生物的改进方法，该芳族酰基衍生物可用作合成生物活性成分例如对乙酰氨基酚和布洛芬的中间体。
技术介绍
1、为了获得生物活性成分，从工业合成的角度来看，最重要的反应之一是芳族底物的酰化。这种亲电芳族取代通常是在大量无机盐存在下进行的，从而产生相应数量的有毒和腐蚀性废物。在大多数情况下，必须使用有毒溶剂(氯化溶剂、芳族溶剂或两者兼而有之)。
2、例如，酰化反应通常涉及使用路易斯酸，例如alcl3、fecl3、sncl4或稀土三氟甲烷磺酸盐。然而，这些路易斯酸必须大量使用，并且价格昂贵、有毒且不可回收。酰化反应也可以使用布朗斯特酸(acids)进行，例如氢氟酸、三氟乙酸和三氟甲磺酸。然而，与路易斯酸类似，此类氟化试剂价格昂贵、有毒且操作危险。
3、为了获得用于工业合成药物的几种重要中间体，仍然需要改进酰化反应，使其具有适合用于工业规模的高收率、高选择性和低生态影响，包括经济、生态和安全目标。
技术实现思路
1...
【技术保护点】
1.制备式(I)的化合物的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其中R2是选自以下的基团：
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述步骤a)的反应在30℃至130℃、优选40℃至60℃、更优选约50℃的温度进行。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中相对于所述式(II)的化合物，在步骤a)使用1至5当量、优选1至3当量、更优选1至2.5当量、甚至更优选1、1.5或2.5当量的所述式(III)的化合物。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述式(I)的化合物为如此：R1是羟基基团并且R2是甲基基团，...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.制备式(i)的化合物的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其中r2是选自以下的基团：
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述步骤a)的反应在30℃至130℃、优选40℃至60℃、更优选约50℃的温度进行。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中相对于所述式(ii)的化合物，在步骤a)使用1至5当量、优选1至3当量、更优选1至2.5当量、甚至更优选1、1.5或2.5当量的所述式(iii)的化合物。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述式(i)的化合物为如此：r1是羟基基团并且r2是甲基基团，所述式(ii)的化合物为如此：r1是羟基基团，以及所述式(iii)的化合物为如此：r2是甲基基团并且r3是羟基基团。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其包括以下步骤：
7.制备对乙酰氨基酚的方法，其包括以下步骤：
8.根据权利要求7所述的方法，其包括以下步骤：
9.根据权利要求7或8所述的方法，其进一步包括纯化步...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·美泰，M·勒迈尔，MC·杜克洛斯，M·道马斯，O·帕迪贡，
申请(专利权)人：国家科学研究中心，
类型：发明
国别省市：
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