一种芦荟大黄素衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:41478276 阅读:26 留言:0更新日期:2024-05-30 14:29
本发明专利技术涉及有机合成技术领域,公开了一种芦荟大黄素衍生物及其制备方法和应用,一种芦荟大黄素衍生物,其结构通式如式6:R为H、烷基、烷氧基或吸电子基。制备方法具体包括以下步骤:以对苯二胺为原料通过磺酰氯反应制得酰胺中间体;以芦荟大黄素为原料,通过取代反应得卤代芦荟大黄素;在脂肪酶的催化下,卤代芦荟大黄素与制得的酰胺中间体反应后得所述芦荟大黄素衍生物。本发明专利技术以芦荟大黄素为原料,经过取代反应、再与制得的酰胺中间体反应,得到系列芦荟大黄素衍生物,芦荟大黄素衍生物对多种癌细胞,如人乳腺癌细胞、人非小细胞肺癌细胞和人宫颈癌细胞均有明显抑制作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成,具体涉及一种芦荟大黄素衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、恶性肿瘤,是目前世界死亡率最高的疾病,并且其死亡率和发病率仍不断增高,发病年纪也在年轻化,已经成为严重危害人类生命健康、制约社会经济发展的一大类疾病。因此,抗癌药物的寻找与发现就成为人类艰巨又刻不容缓的任务之一。

2、芦荟大黄素是一种天然的蒽醌衍生物,对不同的肿瘤细胞都有抗肿瘤活性,如肺、胃、肝脏、黑色素瘤、宫颈癌、乳腺癌和结肠癌细胞等,抗肿瘤活性成为研究热点,然而芦荟大黄素抗肿瘤的活性不高,制约了其临床应用,因此对它的修饰与改造以期得到抗癌活性好而毒性较低的药物分子的研究变得十分重要并且普遍。近年来在芦荟大黄素上的结构修饰也有诸多报道,如中国专利cn 115057850b公开了一种芦荟大黄素衍生物,在药用剂量下对多种癌细胞,如mcf-7、hepg2、a549、sgc-7901、hct-8等的增殖均具有明显的抑制效果,结构式见下式:

3、但仍然有必要探索更多新型的芦荟大黄素衍生物。


技术实现思路b>

1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于,其结构通式如式6:

2.根据权利要求1所述一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于,所述吸电子基为卤素或硝基。

3.根据权利要求2所述一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于,所述芦荟大黄素衍生物包括以下任一种:

4.根据权利要求1所述一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

5.根据权利要求4所述一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于,制备所述酰胺中间体时,反应条件为-5~0℃反应2~4h。

6.根据权利要求5所述一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于,制备所述卤代芦荟大黄素...

【技术特征摘要】

1.一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于,其结构通式如式6:

2.根据权利要求1所述一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于,所述吸电子基为卤素或硝基。

3.根据权利要求2所述一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于,所述芦荟大黄素衍生物包括以下任一种:

4.根据权利要求1所述一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

5.根据权利要求4所述一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于,制备所述酰胺中间体时,反应条件为-5~0℃反应2~4h。

6.根据权利要求5所述一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,其...

【专利技术属性】
技术研发人员:蒋丽娟周平秀廖业欣蒋林芸
申请(专利权)人:广西民族大学
类型:发明
国别省市:

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