【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及环肽合成，具体涉及一种自动化高温流动合成天然环肽的方法。
技术介绍
1、环肽作为一类药物分子具有亲和力强、代谢毒性低和稳定性高等优点，在过去的二十年间受到了广泛的关注。
2、环化不仅改善了肽链的结构特性，还改善了其药代动力学特性和生物膜渗透性，这是保证环肽与目标蛋白结合所必需的。
3、环肽的刚性结构可使其具有较低的能量屏障，以适应细胞膜环境并结合转运蛋白，从而增加被动扩散和主动转运，有利于探测蛋白质-蛋白质相互作用。
4、环肽也可以通过引入非化学元素来进一步改进其药代动力学特性和药效。亲脂侧链的引入大大提高了它们与血浆载体蛋白的亲和力，有助于它们避免被肾脏清除，并改善其药代动力学特性。通常还采用其他策略，例如利用环肽与白蛋白或者免疫球蛋白结合延长其半衰期，来降低给药频率。
5、所有这些有利的药理学特征使环肽成为潜在的候选药物。在460种美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准的多肽药物中，2/3为环状多肽，环肽在现代制药工业中发挥着重要作用。许多环肽候选药物正处于临床试验的...
【技术保护点】
1.一种自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，包括步骤：
2.根据权利要求1所述的自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，步骤1)在氨基树脂上通过酰胺键修饰的是如式(1)-(3)任一所示结构，步骤3)具体包括步骤：
3.根据权利要求1所述的自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，步骤1)在氨基树脂上通过酰胺键修饰的是如式(6)或(7)所示结构，步骤3)具体包括步骤：
4.根据权利要求3所述的自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，步骤3-2)中，使用N-溴代丁二酰亚胺氧化脱Fmoc保护后的改性树脂。
...【技术特征摘要】
1.一种自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，包括步骤：
2.根据权利要求1所述的自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，步骤1)在氨基树脂上通过酰胺键修饰的是如式(1)-(3)任一所示结构，步骤3)具体包括步骤：
3.根据权利要求1所述的自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，步骤1)在氨基树脂上通过酰胺键修饰的是如式(6)或(7)所示结构，步骤3)具体包括步骤：
4.根据权利要求3所述的自动化高温流动合成天然环肽的方法，其特征在于，步骤3-2)中，使用n-溴代丁二酰亚胺氧化脱fmoc保护后的改性树脂。
5.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：李承喜，宁左州，
申请(专利权)人：浙江大学杭州国际科创中心，
类型：发明
国别省市：
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