【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及合成磷脂领域，具体涉及一种同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法。
技术介绍
1、近20年来，现代生物技术迅猛发展，生物医药产业化进程明显加快。近年来新冠病毒的大范围流行，让大众对疫苗这类生物制剂有了更深刻的认识。生物制剂主要分为疫苗、抗毒素和免疫血清、血液制品等六类。高端制剂常见种类包括脂质体、纳米粒、脂肪乳等，其所用到的磷脂辅料前景与关键基础性作用日益凸显。
2、合成磷脂和衍生化磷脂为第二、三代磷脂，稳定性好，成分单一，能弥补天然磷脂的不足，所制备的脂质体等高端制剂质量、稳定性更佳。在合成磷脂中，pc系列在柔红霉素脂质体、伊立替康脂质体、阿糖胞苷柔红霉素复方冻干粉、盐酸阿霉素脂质体及新冠疫苗等均有应用。pe系列可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小，近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展。
3、国际上脂质体药物的应用已经有近30年历史，目前合成类pc系列主要是以甘油磷脂酰胆碱(gpc)与特定脂肪酸经过酯化合成，而gpc工业化生产主要是靠...
【技术保护点】
1.一种同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.如权利要求1所述同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，还包括如下步骤：
3.如权利要求2所述同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，步骤A中，所述氨基保护基的用量是所述磷脂混合物的质量的40％～80％，所述缚酸剂的用量为氨基保护剂质量的45％～55％；步骤B中，所述醇钠的用量是所述磷脂混合物质量的10％～20％；步骤C中，所述初步精制的具体操作为：将中间体混合物2溶于混合溶液中，混合均匀，静置，取下层溶液浓缩，获得所述精制混合物...
【技术特征摘要】
1.一种同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.如权利要求1所述同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，还包括如下步骤：
3.如权利要求2所述同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，步骤a中，所述氨基保护基的用量是所述磷脂混合物的质量的40％～80％，所述缚酸剂的用量为氨基保护剂质量的45％～55％；步骤b中，所述醇钠的用量是所述磷脂混合物质量的10％～20％；步骤c中，所述初步精制的具体操作为：将中间体混合物2溶于混合溶液中，混合均匀，静置，取下层溶液浓缩，获得所述精制混合物1；步骤d中，所述酯化反应的具体操作为：将所述精制混合物溶于反应溶剂，加入所述特定脂肪酸、酯化缩水剂和催化剂，加热搅拌反应，点板监控，待反应完后，获得所述精制混合物2；步骤e中，所述柱层析分离为硅胶柱层析分离，复合洗脱剂为卤代烷烃-低级醇-水混合；步骤f中，所述去保护反应的具体操作为：将所述带保护的磷脂酰乙醇胺溶于去保护反应溶剂中与去保护剂的混合液中，搅拌反应，最后加入ph调节剂调节ph；步骤g中，所述干燥为冷冻干燥。
4.如权利要求3所述同时制备特定磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的方法，其特征在于，步骤a中，所述磷脂混合物包括大豆磷脂提取混合物、蛋黄磷脂提取混合物中的一种或多种，所述氨基保护基包括三苯基溴甲烷、三苯基氯甲烷中的一种或多种，所述缚酸剂包括三乙胺；步骤b中，所述醇钠包括甲醇钠、乙醇钠中的一种或多种，所述醇溶液包括甲醇、乙醇中的一种或多种；步骤c中，所述混合溶液为正己烷-甲醇-水混合；步骤d中，所述特定脂肪酸的碳基数为c12～c18，所述酯化缩水剂包括二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、n,n'-二异丙基碳二亚胺中的一种或多种，所述催化剂包括n-羟基琥珀酰亚胺、4-二甲氨基吡啶中的一种或多种，所述反应溶剂为氯仿、二氯甲烷中的一种或多种；步骤e中，所述复合洗脱剂中，卤代烷烃包括氯仿、二氯甲烷中的一种或多种，低级醇包括甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种；步骤f中，所述去保护剂包括三氟乙酸、醋酸、盐酸中的一种或多种，所述去保护反应溶剂包括氯仿，所述ph调节剂包括碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或多种；...
【专利技术属性】
技术研发人员：唐顺之，许文东，李松涛，袁诚，韩亚明，招振楠，彭万才，李遥，李继荣，牟肖男，李佳俐，
申请(专利权)人：广州白云山汉方现代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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