【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及一种载药聚合物纳米胶束及其制备方法与应用。
技术介绍
1、胰腺癌(pancreaticcarcinoma，pc)是一种恶性程度极高的消化系统肿瘤，发病隐匿，多数患者最初诊断时已处于进展期或晚期，丧失了根治性治疗的机会。更为遗憾的是，即使部分患者通过手术切除，其1年生存率低于20％，5年生存率不足9％。对于大多数pc患者而言，全身化疗(包括新辅助治疗)仍是最主要甚至是唯一的治疗方案。吉西他滨(gemcitabine，gem)作为一种新型的人工合成嘧啶核苷类似物，是进展期及晚期pc患者的一线治疗药物，通常单独或联合使用。
2、在pc发生发展过程中，胰腺星状细胞(pancreatic stellate cells，pscs)经刺激由静止态转化成活化态，其细胞质中富含维生素a的脂肪滴消失，以表达α-平滑肌肌动蛋白为标志，与相关成纤维细胞相互作用形成广泛而致密的纤维基质，围绕在肿瘤细胞周围，约占肿瘤体积的50％～80％，形成了药物递送的物理屏障，阻碍了gem的递送。小鼠胰腺癌模型研究中发现pscs可将磷酸化...
【技术保护点】
1.一种载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述制备全反式维甲酸修饰的吉西他滨具体是：取全反式维甲酸、2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二苯甲酸酯溶于有机溶剂2，在催化剂、缩合剂的作用下反应过夜，经萃取、纯化制得中间体，中间体溶于有机溶剂3，再加入氨水搅拌，制得全反式维甲酸修饰的吉西他滨。
3.根据权利要求2所述载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述全反式维甲酸、2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二苯甲酸酯...
【技术特征摘要】
1.一种载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述制备全反式维甲酸修饰的吉西他滨具体是：取全反式维甲酸、2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二苯甲酸酯溶于有机溶剂2，在催化剂、缩合剂的作用下反应过夜，经萃取、纯化制得中间体，中间体溶于有机溶剂3，再加入氨水搅拌，制得全反式维甲酸修饰的吉西他滨。
3.根据权利要求2所述载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述全反式维甲酸、2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二苯甲酸酯、缩合剂、催化剂的摩尔比为1：(1.1-1.3)：(1.1-1.3)：(3-5)；所述缩合剂为2-(7-氮杂苯并三氮唑)-n,n,n’,n’-四甲基脲六氟膦酸酯；所述催化剂为三乙胺；所述有机溶剂2为n,n二甲基甲酰胺；所述有机溶剂3为甲醇。
4.根据权利要求1所述载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述制备甲基丙烯酰甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰甘氨酸对硝基苯酯具体是：取对硝基苯酚、甲基丙烯酰甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰甘氨酸溶于有机溶剂4，获得混合物，1,3-二环己基碳二亚胺溶于有机溶剂4后，于-10℃搅拌条件下滴入上述混合物中搅拌1-2h，转移至室温搅拌过夜，4-6℃放置1-2h，经纯化制得甲基丙烯酰甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰甘氨酸对硝基苯酯。
5.根据权利要求4所述载药聚合物纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述对硝基苯酚、甲基丙烯酰甘氨酰苯丙氨酰亮氨酰甘氨酸、1,3-二...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨洋，李小昊，谢文锐，王娟，赵莹，张壮丽，李建波，王修霞，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：
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