一种具有环吡酮胺四价铂结构的衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种具有环吡酮胺四价铂结构的衍生物及其制备方法和用途，所述具有环吡酮胺四价铂四价铂结构的化合物如通式(Ⅰ)所示，本发明专利技术鉴于CPX与铂类药物在损伤线粒体方面的协同作用，将CPX引入铂(IV)体系中，构建了一系列环吡酮胺铂(IV)抗肿瘤配合物，该类药物通过诱导DNA损伤、激活线粒体自噬、激活免疫，发挥抗肿瘤作用。本研究开发的环吡酮胺铂(IV)抗肿瘤化合物在药化领域属于创新性结构体系，旨在开发新型有效的铂类抗肿瘤药物，属于源头性创新工作，具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，尤其是涉及一种具有环吡酮胺四价铂的衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

1、癌症是造成人类非正常死亡的重要病因。铂类抗癌药物是药物无机化学领域最成功的抗肿瘤药物案例。顺铂(cddp)、卡铂(cbp)和奥沙利铂(oxp)这三种铂(ii)类药物已在全球范围内批准用于治疗各种癌症。然而，选择性差、副作用大、易产生耐药性等问题严重限制了它们在临床上的应用。此外，长期使用铂(ii)类药物会促进肿瘤微环境(tme)的形成，抑制肿瘤组织的先天性免疫反应，进而抑制药物的疗效。近年来，通过在铂(iv)体系中引入多种功能配体开发多功能铂(iv)共轭物，引起了研究人员的极大关注，为克服经典铂(ii)药物的弊端开辟了新道路。

2、自噬作为细胞内的一个重要亚细胞过程，在肿瘤的发生和发展过程中扮演着双刃剑的角色。药物诱导的特异性自噬被称为第ii类程序性细胞死亡，是抗肿瘤药物研发的重要靶点。线粒体自噬(mitophagy)作为一种特殊自噬过程，可选择性地消除线粒体，是维持细胞内平衡和细胞存活的关键步骤之一，在癌症发展过程中发挥着多方面的作本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如通式(Ⅰ)所示具有环吡酮胺四价铂结构的化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物选自：

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述化合物选自：

4.权利要求1至3任一所述化合物的制备方法，其特征在于：

5.根据权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于：所述合成路线的具体制备步骤为：

6.根据权利要求5所述化合物的制备方法，其特征在于：进一步的，所述惰性气体为氮气、氦气或氩气；所述缩合剂为TBTU、HATU或EDCI；所述有机碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或4-二甲氨基吡啶，所述有机溶剂为...

【技术特征摘要】

1.一种如通式(ⅰ)所示具有环吡酮胺四价铂结构的化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物选自：

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述化合物选自：

4.权利要求1至3任一所述化合物的制备方法，其特征在于：

5.根据权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于：所述合成路线的具体制备步骤为：

6.根据权利要求5所述化合物的制备方法，其特征在于：进一步的，所述惰性气体为氮气、氦气或氩气；所述缩合剂为tbtu、hatu或edci；所述有机碱为三乙胺、n,n-二异丙基乙胺或...

【专利技术属性】
技术研发人员：王庆鹏，李苏颖，刘治芳，
申请(专利权)人：聊城大学，
类型：发明
国别省市：