一种靶向FAK化合物、其前体化合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种靶向FAK化合物、其前体化合物及其应用，具有通式(Ⅰ)所示的结构，本发明专利技术的化合物包括靶向FAK蛋白，放射性显像剂及其放射性标记前体化合物，可用于肿瘤或其它相关疾病的诊断或治疗以及制备肿瘤显像剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物，具体涉及一种靶向fak的化合物及其应用。

技术介绍

1、粘着斑激酶(focal adhesion kinase fak)是一种非受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤中高表达或过表达，在肿瘤的发生、发展和转移等各个环节中起着重要的作用，同时，fak在肿瘤干细胞中也扮演重要角色，因此，fak是重要的肿瘤治疗和诊断靶点。

2、放射性核素偶联技术和蛋白降解技术是当前新药研发的两个重要方向。核素偶联药物(rdc)是指将放射性核素偶联到具有肿瘤靶向功能的分子上，偶合成一类既能靶向肿瘤细胞，又能发射放射性射线杀死细胞或对肿瘤组织进行显像的双功能分子；蛋白降解技术是指利用细胞内的ups蛋白降解系统设计蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targetingchimera,protac)，protac分子的一端靶向靶蛋白，另一端招募e3泛素酶，三者形成三元复合物，从而驱动靶蛋白的泛素化、被蛋白酶体识别、降解成氨基酸或小肽链等一系列事件。

3、目前靶向fak的肿瘤治疗药物大多处于临床开发阶段，靶向fak的诊断药物主要在药物发现阶段。它们本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向FAK的化合物，其特征在于，具有通式(Ⅰ)所示的结构：

2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，

3.根据权利要求2所述化合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，所述化合物通式(Ⅰ)所示的结构还其包括其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物；

5.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，包括以下化合物中的至少一种：

6.根据权利要求5所述化合物，其特征在于，所述化合物中含有F时，该F可选地被标记的18F取代，优选地，权利要求5中所述的式(Ⅰ)中的化合物...

【技术特征摘要】

1.一种靶向fak的化合物，其特征在于，具有通式(ⅰ)所示的结构：

2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，

3.根据权利要求2所述化合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，所述化合物通式(ⅰ)所示的结构还其包括其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物；

5.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，包括以下化合物中的至少一种：

6.根据权利要求5所述化合物，其特征在于，所述化合物中含有f时，该f可选地被标记的18f取代，优...

【专利技术属性】
技术研发人员：张华北，杨海龙，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：