一种芳环取代的吡唑衍生物及其应用制造技术

技术编号:41432731 阅读:16 留言:0更新日期:2024-05-28 20:28
本发明专利技术涉及一种芳环取代的吡唑衍生物及其应用,其中芳环取代的吡唑衍生物具有式I所示结构:其中,Ar<supgt;1</supgt;是苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、取代蒽基、菲基、取代菲基、芴基、取代芴基、吡咯基、取代吡咯基、吡啶基、取代吡啶基中任意一种;Ar<supgt;2</supgt;是苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、取代蒽基、菲基、取代菲基、吡咯基、取代吡咯基、吡啶基、取代吡啶基中任意一种;R<supgt;1</supgt;选自:氢、卤原子、C1‑C6烷基、卤取代C1‑C5烷基、C1‑C5烷基氧基、C2‑C4的烯基、硝基、苯基;R<supgt;2</supgt;选自:氢、卤原子、羧基、羧基C1‑C3烷基、羟基、C1‑C6烷基……该类化合物可以有效抑制犬小孢子菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌,且毒性较低,可应用于抗真菌应用,特别是兽医临床中抗真菌应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化合物的合成领域,特别是唑类抗真菌化合物的合成及其制药用途,特别是在动物药物中的应用,属于生物医药领域。


技术介绍

1、真菌感染是人和动物共患疾病。人类致病真菌常见念珠菌、癣菌、隐球菌等;毛皮动物真菌性皮肤病是临床上常见的动物疾病,病原主要为犬小孢子菌(microsporumcanis)、石膏样小孢子菌(microsporum gypseum)、须癣毛癣菌(trichophytonmentagrophytes)和疣状毛癣菌(trichophyton verrucosum)。感染后会引起人、牛、马、猪、猫、犬等的皮肤癣病,且感染较为顽固,不易根治,容易出现交叉感染和传播的情况,若不及时治疗可能会诱发全身感染,危害性较大。

2、该病治疗所需周期长、过程复杂、成本高,人医临床常用酮康唑、伊曲康唑、氟康唑,但已出现明显耐药;兽医临床上常用人医抗真菌药特比萘酚、酮康唑、伊曲康唑进行治疗,缺乏动物专用抗真菌化合物。一方面与《兽药管理条例》四十一条关于“禁止将人用药品用于动物”的规定相冲突,另一方面临床所用的抗真菌药物多存在真菌耐药性、药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,具有式I所示结构:

2.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,Ar2是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、取代-1-萘基、取代-2-萘基、蒽基、取代蒽基中任意一种;

3.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,当Ar1是取代苯基时,且m=1时,R1取代位置是4位;当Ar2是取代-1-萘基或取代-2-萘基时,且n=1时,R2取代位置是4位;当Ar2是取代-2-芴基时,且n=1时,R2取代位置在4位、5位、6位、7位或8位;

4.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,具有式i所示结构:

2.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,ar2是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、取代-1-萘基、取代-2-萘基、蒽基、取代蒽基中任意一种;

3.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,当ar1是取代苯基时,且m=1时,r1取代位置是4位;当ar2是取代-1-萘基或取代-2-萘基时,且n=1时,r2取代位置是4位;当ar2是取代-2-芴基时,且n=1时,r2取代位置在4位、5位、6位、7位或8位;

4.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物,其特征在于,r1选自:氢、卤原子、c1-c6烷基、卤取代c1-c5烷基、c1-c5烷基氧基、氨基、硝基、甲酰胺基、乙酰氨基、氨甲酰胺基、氨乙酰胺基、苯基;

5.根据权利要求1所述一种芳环取代的吡唑衍生物...

【专利技术属性】
技术研发人员:梁晓霞王雅璐
申请(专利权)人:四川农业大学
类型:发明
国别省市:

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