成纤维细胞激活蛋白-α响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种FAP‑α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物‑药物偶联物及其制备方法和应用。所述FAP‑α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物‑药物偶联物具有式(1)所示的结构。本发明专利技术提供的FAP‑α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物‑药物偶联物具有很高的抗肿瘤疗效，能够显著降低肿瘤体积。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种成纤维细胞激活蛋白-α(fap-α)蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、随着医疗的进步发展，越来越多的治疗应用到临床，包括手术切除、化学药物疗法以及放射性疗法，其中，手术切除辅助化学治疗是唯一可以治愈癌症的方法，但并不是所有患者都适合手术切除，需要考虑到身体自身状况，并且手术切除存在术后并发症、手术切除不彻底以及切除过多造成的创伤性等缺点。对于无法进行手术切除的患者，则只能选择化学药物疗法和放射性疗法进行治疗。尽管目前临床上多种药物的综合化疗方法和不断研发的新型化疗药物延长了患者的生存期并提高了生存率，但是存在着产生毒副作用以及治疗效果并不显著等缺点，这不仅会减低患者的生存质量同时也限制了临床药物的治疗连续性，最终导致治疗效果有限、副作用过大等现状。

技术实现思路

1、本专利技术的第一目的在于提供一种具有良好抗肿瘤效果的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物。

2、本专利技术的第二目的在于提供一种fap-α蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种FAP-α响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，所述FAP-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物具有式(1)所示的结构；

2.根据权利要求1所述的FAP-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，R11选自以下结构中的至少一种；

3.根据权利要求1所述的FAP-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，R22选自以下结构中的至少一种；

4.根据权利要求1所述的FAP-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，R32选自以下结构中的至少一种；

5.根据权利要求1所述...

【技术特征摘要】

1.一种fap-α响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，所述fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物具有式(1)所示的结构；

2.根据权利要求1所述的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，r11选自以下结构中的至少一种；

3.根据权利要求1所述的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，r22选自以下结构中的至少一种；

4.根据权利要求1所述的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，r32选自以下结构中的至少一种；

5.根据权利要求1所述的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物，其特征在于，所述聚合物-药物偶联物的数均分子量为10,000～80,000da；m为5～40％，n为10～95％，p为0～85％；所述聚合物-药物偶联物为无规共聚物或嵌段共聚物。

6.一种fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物的制备方法，其特征在于，该方法包括将药物前体修饰至聚合物骨架上获得；所述聚合物骨架具有式(8)所示的结构；

7.根据权利要求6所述的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物的制备方法，其特征在于，所述修饰的方式为聚合物骨架中的r11`与药物前体进行点击化学反应，所述点击化学反应的基团选自叠氮、反式环辛烯、四嗪、炔烃、二苯并环辛炔、双环[6,1,0]壬炔、硫辛酸和马来酰亚胺中的至少一种。

8.根据权利要求6所述的fap-α蛋白响应水解致电荷翻转的聚合物-药物偶联物的制备方法，其特征在于，r11`选...

【专利技术属性】
技术研发人员：喻青松，孙艺佩，
申请(专利权)人：锐康九域厦门医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：