致幻性和非致幻性血清素受体激动剂及其制备和使用方法技术

技术编号:41408904 阅读:47 留言:0更新日期:2024-05-20 19:35
本文公开了致幻性和非致幻性血清素受体激动剂及其制备和使用方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及致幻性和非致幻性血清素受体激动剂化合物、它们的组合以及使用它们来治疗和预防多种人类疾患的方法。


技术介绍

1、全世界有很多人患有心理或情绪障碍,诸如抑郁症、焦虑症、强迫症和创伤后精神紧张性障碍(ptsd)。在患有这些类型的疾病和障碍的人的大脑中观察到突触连接的改变。在临床试验中发现某些“迷幻性”药物(诸如裸盖菇素(psilocybin)和lsd)可以缓解抑郁症和ptsd症状。据认为,这是由于5-ht2a受体的信号传导所致,5-ht2a受体会激发所谓的神经可塑性。神经可塑性有助于大脑形成新的神经连接,这被认为可以产生快速而持久的积极情绪影响。在研究中,基于裸盖菇素的心理疗法在单个高剂量后几乎可以立即减轻患者的抑郁症状。

2、然而,基于迷幻剂的药物疗法有一些局限性,这些局限性阻碍了它们的广泛采用。最值得注意的是,色胺药物(如裸盖菇素和lsd)具有致幻性,必须在医疗专业人员在场的情况下在临床环境中施用。其次,熟知的5-ht2a受体激动剂(如脱磷酸裸盖菇素(psilocin)(前药裸盖菇素的活性化合物)),因其对5-ht2b受体的强烈激动作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式II的化合物:

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Z4为CR4且R4为氟。

3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中W3为–(CH2)n-。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中a、b和c各自为氢。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中n=1。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中n=2。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中W2为-CH2-。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R3和R3'均为氢。

9.根据权利要...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式ii的化合物:

2.根据权利要求1所述的化合物,其中z4为cr4且r4为氟。

3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中w3为–(ch2)n-。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中a、b和c各自为氢。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中n=1。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中n=2。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中w2为-ch2-。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中r3和r3'均为氢。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中w1选自se、se(o)、seo2、o、s、s(o)和so2。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中w1为nr1。

11.根据权利要求1至7或9至10中任一项所述的化合物,其中r3为氢且r3'为氘,从而形成立体中心。

12.根据权利要求11所述的化合物,其中w1选自se、se(o)、seo2、o、s、s(o)和so2。

13.根据权利要求11所述的化合物,其中w1为nr1。

14.根据权利要求11至13中任一项所述的化合物,其中所述立体中心包括相对(d)构型。

15.根据权利要求11至13中任一项所述的化合物,其中所述立体中心包括相对(l)构型。

16.根据权利要求1、3至13中任一项所述的化合物,其中r4为氢。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的化合物,其中z4、z5、z6或z7中的至少一者为氮。

18.根据权利要求1或3至17中任一项所述的化合物,其中z4为n,z5为cr5,z6为cr6且z7为cr7。

19.根据权利要求1至17中任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:D·吉勒斯
申请(专利权)人:库莱恩有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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