【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物化学领域，涉及2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂萆类化合物及其药物 用途，具体涉及2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂萆类化合物或其盐及其在制备抑制糖原合成 酶激酶-3P (GSK-3P)活性药物中的用途，尤其涉及一类能以非ATP竞争模式抑制糖原合 成酶激酶-3P (GSK-3 13)的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂卓类化合物，该类化合物可作为 GSK-3 13的非ATP竞争的小分子抑制剂用于制备预防或治疗与GSK-3 13相关疾病的药物。
技术介绍
据国际糖尿病联合会预测，由于不良饮食习惯和缺乏锻炼，2025年全球糖尿病患 者将高达3亿。其中大部为II型糖尿病患者。在中国，糖尿病已成为心血管疾病和肿瘤之 后的第三大致死性疾病。 现有技术公开了在众多人类疾病中均发现糖原合成酶激酶3(GSK-3)的活性异常 升高，如II型糖尿病人的GSK-3蛋白水平和活性就总是异常升高，且不受上游物质缺损的 影响。研究证明，GSK-3的过量表达可导致一些病理学症状，如糖尿病以及某些神经退行性 疾病。当前，开发糖原合成酶激酶_3 (Glycogen Synthase K...
【技术保护点】
式Ⅰ结构的２，３－二氢［１，５］苯并噻氮杂类化合物或其盐， ＊＊＊ Ⅰ 其中， Ｘ任选地为氧、硫或氮原子； Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］独立地为氢、卤素、硝基、羟基、甲基、羟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰基或者乙酰氧基，或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］、Ｒ↓［１］和Ｒ↓［３］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［４］分别环合成６元芳环或脂环； Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］各为芳香基； ｎ取自０～６，且为整数。
【技术特征摘要】
式I结构的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂类化合物或其盐，其中，X任选地为氧、硫或氮原子；R1、R2、R3、R4独立地为氢、卤素、硝基、羟基、甲基、羟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰基或者乙酰氧基，或者R1和R2、R1和R3、R2和R4分别环合成6元芳环或脂环；R5和R6各为芳香基；n取自0～6，且为整数。F2009101744569C0000011.tif,F2009101744569C0000012.tif2. 按权利要求l所述的式I结构的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂萆类化合物或其盐， 其特征在于，其中，所述的芳香基为苯基，取代苯基，萘基，取代萘基，联苯基，取代联苯基或 5-7元芳杂环。3. 按权利要求2所述的式I结构的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂罩类化合物或其盐，其 特征在于，其中，所述的取代苯基，取代萘基或取代联苯基各包括l-6个取代基。4. 按权利要求3所述的式I结构的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂萆类化合物或其盐，其 特征在于，其中，所述的取代苯基，取代萘基或取代联苯基的取代基选自卤素、硝基、氨基、 氰基、羟基、羧基、(Q-Q)烷基、(Q-Q)烷氧基、三氟甲氧基、酰基...
【专利技术属性】
技术研发人员：楚勇，黄朝辉，胡海荣，叶德泳，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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