包括醋酸曲普瑞林的固体缓释制剂制造技术

本发明专利技术涉及非肠道给药的固体缓释制剂，该制剂包括ａ）醋酸曲普瑞林和ｂ）一种或多种赋形剂，所述赋形剂包括乳酸和／或羟基乙酸的聚合物或共聚物，或乳酸和／或羟基乙酸的聚合物或共聚物的混合物，该制剂包含重量占制剂总重量的１０－９９％的醋酸曲普瑞林。该制剂通过醋酸曲普瑞林和赋形剂混合物的熔融－挤出过程中醋酸曲普瑞林和赋形剂混合物的熔融方法获得，该制剂在经非肠道给予患者后至少在一个星期内释放醋酸曲普瑞林。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包括醋酸曲普瑞林的固体缓释制剂本专利技术涉及用于非肠道给药的醋酸曲普瑞林的固体缓释制剂。曲普瑞林(又名[D-Trp6]LHRH)是激素LHRH的类似物。该十肽可以用于治疗特别是前列腺癌或子宫内膜异位症，现在被用作药物Decapeptyl(某些国家也称为Diphereline)的活性成分。在PCT专利申请WO 98/24504中，申请人已经描述了一种非肠道给药的固体缓释制剂，包括活性成分(特别是曲普瑞林盐)的均匀混合物，该混合物以一种分散或非分散状态形成连续相，至少其中一部分直接与制剂的交换表面和外面的生物介质接触；和生物可降解的生物相容的赋形剂(特别是乳酸和/或羟基乙酸聚合物或共聚物，或者乳酸和/或羟基乙酸聚合物或共聚物的混合物)。其中活性成分的重量至少占制剂总重量的50％，有独立于赋形剂组成、赋形剂的分子量或活性成分/赋形剂的重量比的释放特征，该释放特征基本上完全依赖于制剂中活性成分的重量。申请人现在已发现，对于醋酸曲普瑞林而言，此缓释制剂的性质可以进一步改进。具体而言，申请人开发了缓释的醋酸曲普瑞林制剂，该制剂相对于如在PCT专利申请WO 98/24504中描述的标准制剂而言本文档来自技高网...

【技术保护点】
非肠道给药的固体缓释制剂，该制剂包括：　　　　ａ）醋酸曲普瑞林，和　　　　ｂ）一种或多种赋形剂，该赋形剂包括乳酸和／或羟基乙酸聚合物或共聚物，或者乳酸和／或羟基乙酸聚合物或共聚物的混合物，　　　　该制剂包括重量占制剂总重量的１０－９９％的醋酸曲普瑞林，通过醋酸曲普瑞林和赋形剂的熔融－挤出过程中的醋酸曲普瑞林和赋形剂混合物的熔融获得；　　　　该制剂在经非肠道途径给药予患者时在至少一个星期内释放醋酸曲普瑞林。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】FR 2004-2-5 04011091.非肠道给药的固体缓释制剂，该制剂包括：a)醋酸曲普瑞林，和b)一种或多种赋形剂，该赋形剂包括乳酸和/或羟基乙酸聚合物或共聚物，或者乳酸和/或羟基乙酸聚合物或共聚物的混合物，该制剂包括重量占制剂总重量的10-99％的醋酸曲普瑞林，通过醋酸曲普瑞林和赋形剂的熔融-挤出过程中的醋酸曲普瑞林和赋形剂混合物的熔融获得；该制剂在经非肠道途径给药予患者时在至少一个星期内释放醋酸曲普瑞林。2.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于在至少14天的周期内它以有效的剂量释放醋酸曲普瑞林。3.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于在至少28天的周期内它以有效的剂量释放醋酸曲普瑞林。4.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于在至少90天的周期内它以有效的剂量释放醋酸曲普瑞林。5.根据以上权利要求中任一项所述的缓释制剂，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：R谢里夫谢赫，F诺瓦罗皮若尔，
申请(专利权)人：科学研究和应用咨询公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]