一种甲磺酸仑伐替尼脂质体、制备方法及其制剂技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种甲磺酸仑伐替尼脂质体、制备方法及其制剂。本发明专利技术所述的甲磺酸仑伐替尼脂质体包括：5重量份的甲磺酸仑伐替尼、7‑10重量份的二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺、1～4重量份的胆固醇、0.5～1.5重量份的桔酸丙酯、0.1～0.5重量份的N‑乙酰基‑D‑氨基葡萄糖。在脂质体的制备过程中加入N‑乙酰基‑D‑氨基葡萄糖，解决了甲磺酸仑伐替尼脂质体包封率低的问题，利用本发明专利技术甲磺酸仑伐替尼脂质体制备的制剂，通过稳定性试验考察发现其稳定性高，溶出也不受影响。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种甲磺酸仑伐替尼脂质体、制备方法及其制剂。

技术介绍

1、甲磺酸仑伐替尼(lenvatinib)，又名仑伐替尼，化学名为4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺。结构式如下：

2、

3、甲磺酸仑伐替尼甲磺酸盐是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，其靶向vegfr1-3、成纤维细胞生长因子受体(fgfr)1-4、转染重排受体(ret)、kit、以及血小板源性生长因子受体(pdgfr)。其胶囊制剂于2015年2月获得美国fda批准，用于局部复发性或转移性、进行性、放射性、碘难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。于2018年9月4日在中国获批，适应症为既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌。

4、现有技术中关于乐伐替尼、仑伐替尼或者甲磺酸仑伐替尼的制剂报道也较多，其中：

5、cn201080030508.6公开了一种仑伐替尼胶囊剂，包含碳酸镁或碳酸钙，使用湿法制粒制备颗粒，控制水分2％以下，使用羟丙甲纤维素进行胶囊的制备，所得组合物的稳定性得到改善。...

【技术保护点】

1.一种甲磺酸仑伐替尼脂质体，其特征在于，所述甲磺酸仑伐替尼脂质体包括甲磺酸仑伐替尼、二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺、桔酸丙酯、胆固醇、N-乙酰基-D-氨基葡萄糖。

2.根据权利要求1所述的甲磺酸仑伐替尼脂质体，其特征在于，所述甲磺酸仑伐替尼脂质体包括：5重量份的甲磺酸仑伐替尼、7-10重量份的二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺、1～4重量份的胆固醇、0.5～1.5重量份的桔酸丙酯、0.1～0.5重量份的N-乙酰基-D-氨基葡萄糖。

3.根据权利要求2所述的甲磺酸仑伐替尼脂质体，其特征在于，所述甲磺酸仑伐替尼脂质体包括：5重量份的甲磺酸仑伐替尼、9重量份的二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺...

【技术特征摘要】

1.一种甲磺酸仑伐替尼脂质体，其特征在于，所述甲磺酸仑伐替尼脂质体包括甲磺酸仑伐替尼、二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺、桔酸丙酯、胆固醇、n-乙酰基-d-氨基葡萄糖。

2.根据权利要求1所述的甲磺酸仑伐替尼脂质体，其特征在于，所述甲磺酸仑伐替尼脂质体包括：5重量份的甲磺酸仑伐替尼、7-10重量份的二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺、1～4重量份的胆固醇、0.5～1.5重量份的桔酸丙酯、0.1～0.5重量份的n-乙酰基-d-氨基葡萄糖。

3.根据权利要求2所述的甲磺酸仑伐替尼脂质体，其特征在于，所述甲磺酸仑伐替尼脂质体包括：5重量份的甲磺酸仑伐替尼、9重量份的二硬脂酰基磷脂酰叔丁醇胺、2.5重量份的胆固醇、1.0重量份的桔酸丙酯、0.3重量份的n-乙酰基-d-氨基葡萄糖。

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【专利技术属性】
技术研发人员：刘冬，方军，刘鲁迎，
申请(专利权)人：浙江省肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：