【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学,特别涉及一种3,4-二氢-1(2h)-萘酮衍生物、制备方法及用途。
技术介绍
1、炎症是机体对外界刺激的非特异性反应,也是免疫系统的一种保护性反应,在清除有害刺激、免疫细胞活化等方面有重要作用。但过度的炎症反应,便会导致炎症性疾病如痛风性关节炎、2型糖尿病、阿兹海默症等的发生。nlrp3炎症小体是炎症反应重要调节中心,在腺苷三磷酸(atp)、脂多糖(lps)和病原体等各种诱导物的刺激下,nod样受体蛋白3(nlrp3)蛋白的n端pryin结构域与凋亡相关斑点样蛋白(asc)蛋白的pyrin结构域相互作用,形成asc成核的蛋白支架,随后募集pro-caspase-1通过card-card的相互作用在细胞质中形成蛋白复合物nlrp3炎症小体。有研究表明,核因子-κb(nf-κb)信号通路的激活会释放nf-κb复合物进入细胞核,与dna相结合,促进nlrp3蛋白的转录和炎症小体的组装。激活的炎症小体通过介导pro-caspase-1转为活性的caspase-1刺激巨噬细胞迁移到接触部位产生tnf-α、il-6、il-1
...【技术保护点】
1.一种3,4-二氢-1(2H)-萘酮衍生物,其结构式如下:
2.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)-萘酮衍生物,其特征在于,所述Ra选自N-甲基哌嗪、吗啡琳和咪唑中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)-萘酮衍生物,其特征在于,所述R2选自以下基团中的一种或多种:
4.一种如权利要求1所述的3,4-二氢-1(2H)-萘酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
5.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述产物通过硅胶柱层析提纯,所述柱层析的溶剂为体积比为(5~15):1的二
...【技术特征摘要】
1.一种3,4-二氢-1(2h)-萘酮衍生物,其结构式如下:
2.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2h)-萘酮衍生物,其特征在于,所述ra选自n-甲基哌嗪、吗啡琳和咪唑中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的3,4-二氢-1(2h)-萘酮衍生物,其特征在于,所述r2选自以下基团中的一种或多种:
4.一种如权利要求1所述的3,4-二氢-1(2h)-萘酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
5.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述产物通过硅胶柱层析提纯,所述柱层析的溶剂为体积比为(5~15...
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