一种靶向线粒体的共价多肽化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种靶向线粒体的共价多肽化合物及其制备方法和应用。所述共价多肽包括依次连接的线粒体靶向识别单元、自组装单元、共价反应单元、酶切单元和亲水单元。通过线粒体靶向识别单元靶向识别细胞中的线粒体，精准定位病灶部位，共价反应单元能够实现与线粒体表面蛋白发生共价反应，增强与线粒体结合能力及结合时间会更长，达到在肿瘤部位富集并长效滞留的功能。通过对线粒体不可逆的破坏作用促进细胞凋亡，产生抗肿瘤的效果，为一种具有靶向线粒体的活体自组装治疗策略，对肿瘤具有良好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药材料，涉及一种靶向线粒体的共价多肽化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、线粒体是决定细胞命运的重要枢纽，在细胞生理变化、信号传导通路和新陈代谢等方面具有重要调节功能。细胞中大部分atp来自于线粒体，线粒体还可以调节细胞氧化还原稳态，对细胞稳态至关重要。线粒体信号复杂的相互作用使得线粒体在许多细胞过程中发生融合，如细胞死亡、代谢调节、活性氧的产生等。应激性环境条件可导致线粒体功能障碍。这些功能失调的线粒体对细胞存活是致命的。线粒体上表达的多种蛋白与细胞凋亡通路有相关性，比如线粒体外膜表达的一些与凋亡信号通路有关的促凋亡蛋白bax和bad和抑凋亡蛋白bcl-2等，根据不同目的去激活或者抑制这些蛋白可能会加快细胞凋亡或者抑制细胞凋亡。线粒体作为细胞的能源工厂，除了可以为细胞提供能量的功能外，其也是一个信号传递的关键枢纽，是细胞的处理器，它们与细胞核和其他细胞器一起构成了线粒体信息处理系统(mips)。线粒体在信号传递可以分为三步：首先通过形态学和功能重塑感知并响应内源性和环境输入的信号；然后通过动态的、基于网络的物理相互作用和扩散机制来本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述共价多肽包括依次连接的线粒体靶向识别单元、自组装单元、共价反应单元、酶切单元和亲水单元；

2.根据权利要求1所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述线粒体特异性识别肽包括多肽(KLAKLAK)2和/或多肽CGKRK；

3.根据权利要求1或2所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述自组装多肽包括多肽KLVFF、多肽ITSVV或多肽GNNQQNY中任意一种或至少两种的组合；

4.根据权利要求1-3任一项所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述进行共价反应的物质包括进行共价反应...

【技术特征摘要】

1.一种靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述共价多肽包括依次连接的线粒体靶向识别单元、自组装单元、共价反应单元、酶切单元和亲水单元；

2.根据权利要求1所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述线粒体特异性识别肽包括多肽(klaklak)2和/或多肽cgkrk；

3.根据权利要求1或2所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述自组装多肽包括多肽klvff、多肽itsvv或多肽gnnqqny中任意一种或至少两种的组合；

4.根据权利要求1-3任一项所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述进行共价反应的物质包括进行共价反应的基团；

5.根据权利要求1-4任一项所述的靶向线粒体的共价多肽化合物，其特征在于，所述肿瘤微环境特异性剪切肽包括多肽plgvr...

【专利技术属性】
技术研发人员：王浩，张瑛锦，乔增莹，
申请(专利权)人：国家纳米科学中心，
类型：发明
国别省市：