一种亲水性多肽缓释微球及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种亲水性多肽缓释微球及其制备方法。本发明专利技术对现有技术下乳化溶剂挥发法进行了改进，开发了针对亲水性多肽的缓释微球的制备方法，使用低毒类有机溶剂，工艺简单，通过微球表观形貌、载药率、药物释放、稳定性等实验的测定，结果表明本发明专利技术所述方法制备的缓释微球，具有包封率高、载药量高、药物稳定性好、可进行辐照终端灭菌等优势，同时能够克服药物微球的突释现象并且可以实现不同时间的延迟释放，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，涉及疾病尤其是癌症的预防和治疗。具体而言，本专利技术涉及一种亲水性多肽缓释微球及其制备方法。

技术介绍

1、多肽在包括细胞增殖分化、免疫防御、肿瘤病变等在内的生命活动过程中起着重要作用。目前全球上市的多肽药物有80多个，并有大量多肽药物在进行临床研究。多肽类药物具有独特的优势：活性高、特异性强、毒性较弱，在体内不易产生蓄积，与其他药物的相互作用比较少。不过多肽在体内的半衰期短，口服的生物利用率低，在很多适应症上需要多次重复注射，给医生和患者带了极大的不便。

2、例如，天然促性腺激素释放激素(gnrh)的多肽类似物亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林等，是治疗前列腺癌、乳腺癌、中枢性性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕和子宫肌瘤等适应症的有效药物，不过此类药物半衰期很短，在体内极易降解，必须频繁给药才能取得疗效。另外，多肽疫苗目前已成为肿瘤免疫治疗研究的热点。肿瘤的发生、发展和治疗与机体免疫系统功能密切相关，伴随着肿瘤抗原、抗原递呈、t细胞识别机制的研究，发现抗肿瘤多肽疫苗能够通过肿瘤抗原多肽识别抗原递呈细胞表面的主要组织相容性复合体本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种亲水性多肽缓释微球的制备方法，采用乳化溶剂挥发法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的内水相中亲水性多肽的质量百分浓度为10％-30％，油相中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量百分浓度为20％-60％固化相中表面活性剂的质量百分浓度为0.1％-20％。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反转相溶液中界面调节剂A和界面调节剂B的质量比为1：9。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述反转相溶液中界面调节剂A的质量百分浓度为1％，界面调节剂B的质量百分浓度为9％。<...

【技术特征摘要】

1.一种亲水性多肽缓释微球的制备方法，采用乳化溶剂挥发法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的内水相中亲水性多肽的质量百分浓度为10％-30％，油相中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量百分浓度为20％-60％固化相中表面活性剂的质量百分浓度为0.1％-20％。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反转相溶液中界面调节剂a和界面调节剂b的质量比为1：9。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述反转相溶液中界面调节剂a的质量百分浓度为1％，界面调节剂b的质量百分浓度为9％。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，固化相中的表面...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏海影，方文航，潘震，
申请(专利权)人：上海瑞凝生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：