【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成,具体涉及异喹啉类衍生物及其合成方法。
技术介绍
1、异喹啉衍生物广泛存在于天然产物,具有多种药理和生物活性,如抗癌、抗氧化、抗炎、降胆固醇、抗高血糖、抗疟原虫活性、抗真菌、抗菌活性等。异喹啉类生物碱作为药物发现和开发过程中的先导化合物,具有很高的成功概率,如镇痛吗啡、抗菌黄连素、镇咳可待因、抗风湿青藤碱和乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏。因此,开发新的异喹啉类化合物,作为有前景的药物先导,仍然是有机合成化学和药物化学研究的一个活跃领域。目前,文献报道的异喹啉衍生物的合成方法有:(1)经典的bischler-napieralski,pomeranz-fritsch,pictet-gams和pictet-spengler反应;(2)邻位炔基肟、亚胺、酰胺、苄基叠氮化物的分子内环化反应;(3)炔烯酮与腈或胺、2-卤代苯甲脒或酮亚胺与炔烃、经c-h/n-h活化的芳基亚胺、酰胺或肟与炔的分子间的环化反应。醛或酮与胺和异氰酸酯的多组分反应。但是,目前所报道的方法大多存在着原料需要多步骤制备,反应条件苛刻,如需要使用贵金属银、铑、钯
...【技术保护点】
1.一种异喹啉类衍生物的合成方法,其特征在于,将2-(2-氧代-2-乙基)芳基卤化物、腈、钴催化剂、配体、还原剂和溶剂混合,加热反应得异喹啉类衍生物,该合成方法的反应方程式为:
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述钴催化剂包括CoCl2、CoBr2、CoI2、Co(acac)2、Co(acac)3、Co(PPh3)2Cl2、Co(OAc)2,Co(OTf)2和Co(OTf)3中的任一种或多种。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述配体包括双(二苯基膦)甲烷、1,2-双(二苯基膦)乙烷、1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,4-
...【技术特征摘要】
1.一种异喹啉类衍生物的合成方法,其特征在于,将2-(2-氧代-2-乙基)芳基卤化物、腈、钴催化剂、配体、还原剂和溶剂混合,加热反应得异喹啉类衍生物,该合成方法的反应方程式为:
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述钴催化剂包括cocl2、cobr2、coi2、co(acac)2、co(acac)3、co(pph3)2cl2、co(oac)2,co(otf)2和co(otf)3中的任一种或多种。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述配体包括双(二苯基膦)甲烷、1,2-双(二苯基膦)乙烷、1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,4-双(二苯基膦)丁烷、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,2-双(二环己基磷基)-甲烷、1,2-双(二环己基磷基)-乙烷、1,2-双(二环己基磷基)-丙烷和1,2-双(二环己基磷基)-丁烷中的任一种或多种。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述还原剂包括锌、锰和四三(二甲胺基)乙烯中的任一种或多...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。