【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，尤其涉及一类含有四噻唑结构的异羟肟酸类化合物的合成方法及其用途。
技术介绍
1、癌症(cancer)又称为恶性肿瘤(tumor),是一种严重危害生命健康的疾病。癌症具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性等生物学特征。癌症的治疗一直是临床医疗领域未攻克的难题，传统的抗肿瘤药物很多都对肿瘤细胞缺乏选择性，对正常细胞或组织具有严重的不良反应。因此，开发靶向抗肿瘤药物成为近年来抗肿瘤药物研究的热点方向之一。
2、研究发现，肿瘤的发生与核小体核心组蛋白n-端的赖氨酸残基的乙酰化和去乙酰化的失衡有密切关系。在体内，其动态平衡是由hat和hdac共同维持。组蛋白乙酰转移酶（hat）催化组蛋白ｎ－端赖氨酸残基连接乙酰辅酶a上的乙酰基，减少组蛋白的电正性，从而减弱dna和组蛋白之间的作用力，便于转录过程中dna转录的进行。组蛋白去乙酰化酶（hdac）正好是反相于组蛋白乙酰转移酶的作用，它催化组蛋白ｎ－端赖氨酸残基与乙酰基之间的联系减弱，达到去乙酰化的目的，从而提高组蛋白和dna之间的作用...
【技术保护点】
1.一类含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物，其特征在于，结构式如式（I）所示：
2.一类含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物，其特征在于，结构式如式（II）所示：
3.根据权利要求1所述的化合物，优选的，其特征在于，C链为为5个C的直链，R1为氢，结构式如式（III）所示：
4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于，包括：与酸形成的酸加成盐，所述酸为氢溴酸、盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、水杨酸、酒石酸、甲磺酸、柠檬酸、乳酸、对甲苯磺酸、琥珀酸、马来酸、丙酮酸。
5.一种权利要求1-4任一所述的化合物的应用，其特征在于，所述化合...
【技术特征摘要】
1.一类含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物，其特征在于，结构式如式（i）所示：
2.一类含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物，其特征在于，结构式如式（ii）所示：
3.根据权利要求1所述的化合物，优选的，其特征在于，c链为为5个c的直链，r1为氢，结构式如式（iii）所示：
4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于，包括：与酸形成的酸加成盐，所述酸为氢溴酸、盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、水杨酸、酒石酸、甲磺酸、柠檬酸、乳酸、对甲苯磺酸、琥珀酸、马来酸、丙酮酸。
5.一种权利要求1-4任一所述的...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。