蛋白质类药物的注射用缓释微粒制剂及其制造方法技术

提供蛋白质类药物的注射用缓释微粒制剂及其制造方法，其特点是在制造时，尽量避免使用有机溶剂，避免同时使用与水不互溶的有机溶剂和水溶液，所得制剂兼有生物体内的消失性和缓释性，在３天以上时间内，以基本一定的速度缓慢释放所含蛋白质类药物，而且其药物含量在５％以上，分散性，通针性良好。使生物体内消失性高分子覆盖或附着含有蛋白质类药物的多孔性磷灰石或其衍生物而制成该制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】蛋白质类药物的注射用缓释微粒制剂及其制造方法
本专利技术涉及以生物体内缓慢消失的多孔性磷灰石或其衍生物的微粒为基质的蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂及其制造方法。
技术介绍
关于蛋白质类药物的长时间缓释注射用制剂，目前为止大部分对聚乳酸·乙醇酸(PLGA)作为基质的方法进行了研究(例如，参照专利文献1，2，非专利文献1，2，3)。另外，含有人生长激素(hGH)并以PLGA作为基质的缓释微囊在美国已用于实际的治疗(例如，参照非专利文献4)。PLGA是在生物体内可以通过水解而缓慢消失的生物体内消失性基质，作为注射剂的基质具有优选的性质。一般情况下，制造使用PLGA的缓释制剂时，使用溶解其的有机溶剂。另外，大多数蛋白质类药物为水溶性，制造使用PLGA的缓释微粒制剂时，要同时使用有机溶剂溶液与水溶液。如果同时使用这两种溶剂，蛋白质类药物的一部分会变性，失活。这样的活性下降，不仅会使有效性受损，还有可能对生物体造成不良影响。另外，对于水溶性蛋白质类药物的缓释微粒制剂，不能避免给药初期(刚给药后)一过性的过量释放。另外，已有关于使用羟基磷灰石的人类生长激素(蛋白质类药物)的缓释微粒制剂的报道本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂，其特征是使生物体内消失性高分子覆盖或附着含有蛋白质类药物的多孔性磷灰石或其衍生物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2004-2-26 051526/20041.一种蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂，其特征是使生物体内消失性高分子覆盖或附着含有蛋白质类药物的多孔性磷灰石或其衍生物。2.权利要求1中记载的蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂，其特征是前述生物体内消失性高分子为由聚乙二醇和聚乳酸或聚乳酸·乙醇酸构成的嵌段共聚物。3.权利要求2中记载的蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂，其特征是前述由聚乙二醇和聚乳酸或聚乳酸·乙醇酸构成的嵌段共聚物为由聚乳酸或聚乳酸·乙醇酸-聚乙二醇-聚乳酸或聚乳酸·乙醇酸构成的嵌段共聚物。4.权利要求2中记载的蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂，其特征是前述由聚乙二醇和聚乳酸或聚乳酸·乙醇酸构成的嵌段共聚物的重均分子量为3,000到20,000。5.权利要求2或3中记载的蛋白质类药物的注射用缓释性微粒制剂，其特征是前述由聚乙二醇和聚乳酸或聚乳酸·乙醇酸构成的嵌段共聚物中，聚乙二醇的重量...

【专利技术属性】
技术研发人员：小川泰亮，宫本阳子，新美纯，藤井隆雄，
申请(专利权)人：独立行政法人科学技术振兴机构，格兰尼探索研究所，
类型：发明
国别省市：JP[日本]