表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了使用表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物的方法，包括但不限于聚合物和低聚物作为抗微生物剂和作为矫正法用于与肝素疗法有关的出血并发症的药物用途。本发明专利技术还公开了新型表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物、新型聚合物和低聚物的组合物，包括药物组合物、以及设计和合成表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物及其用途                    专利技术背景                    专利
本专利技术涉及使用表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物的方法，包括聚合物和低聚物作为抗微生物剂和作为矫正法用于与肝素疗法有关的出血并发症的药物用途。本专利技术还涉及新型表面两亲性聚芳基和聚芳基炔基聚合物和低聚物及其组合物，包括药物组合物。                    
技术介绍
细菌抗药性是目前全世界所面临的重要健康问题。现在在许多人类病原体中常常看到多药抗性(Hiramatsu，K.等人，J.Antimicrob.Chemother.40：311-313，1998；Montecalvo，M.A.等人，Antimicro.Agents Chemother.38：1363-1367，1994；Butler，J.C.等人，J.Infect.Dis.174：986-993，1996；Lyytikainen，O.等人，J.Hosp.Infect.31：41-54，1995)，而且耐药性医院感染的发生频率快速增长。在有些美国医院中，医院病原体，诸如屎肠球菌(E.faecium)和不动杆菌属(Acinetobacter)物种，已经获得了多重抗药性决定因子，而且事实上不能用目前的抗微生物剂治疗(Threlfall，E.J.等人，Lancet347：1053-1054，1996；Bradley，J.S.和Scheld，W.M.，Clin.Infect.Dis.24(增刊2)：S213-221，1997)。细菌抗药性目前已经达到了流行的比例，而这要归咎于种种抗生素治疗的滥用，包括过度使用(Monroe，S.和Polk，R.，Curr.Opin.Microbiol.3：496-501，2000)、亚治疗水平的不当服药(Guillemot，D.等人，JAMA 279：365-370，1998)、和在动物食物中作为抗微生物生长促进物的滥用(Lathers，C.M.，J.Clin.Pharmacol.42：587-600，2002)。生物恐怖主义的威胁进一步提供了开发新型抗生素的推动力，特别是针-->对它们难以形成抗性细菌菌株的抗生素。制药科学界面对这种挑战，集中于开发新的抗生素药物。然而，许多这样的工作涉及合成已知药物的类似物，诸如头孢菌素和喹诺酮，它们尽管在短时间内可能有用，但是不可避免的也将遭遇细菌抗药性，变得无效。抗细菌药物目前占据传染病药物市场的约65％(Global Information，《Theworld marketfor anti-infective series：Volume II：The world market forantibacterial medications》，Kalorama Information，2003)。由此，通过新机制发挥作用的治疗有效抗微生物药将提供经济和人类健康利益。在最初发现天蚕杀菌肽和爪蟾抗菌肽后，抗微生物肽已经成为数目较多且还在增长的一类生物学关注化合物(Zasloff，M.，Curr.Opin.Immunol.4：3-7，1992；Zasloff，M.，Trends Pharmacol.Sci.21：236-238，2000)。这些化合物代表了许多物种针对微生物的第一道防线，包括植物、昆虫、蠕虫、和哺乳动物(Boman，H.G.，Immunol.Rev.173：5-16，2000；Hancock，R.E.和Lehrer，R.，Trends Biotechnol.16：82-88，1998)。在哺乳动物中，由皮肤、粘膜表面和嗜中性粒细胞生成并分泌这些肽。存在许多不同类型的天然宿主防卫肽(Zasloff，M.，Curr.Opin.Immunol.4：3-7，1992；Zasloff，M.，Trends Pharmacol.Sci.21：236-238，2000；Steiner，H.等人，Nature，292：246-248，1981；Ganz，T.等人，Eur.J.Haematol.44：1-8，1990；Tang，Y.Q.等人，Science 286：498-502，1999；Ganz，T.等人，J.Clin.Invest.76：1427-1435，1985；Landon，C.等人，ProteinSci.6：1878-1884，1997；Zhao，C.等人，FEBS Lett.346：285-288，1994；Peggion，E.等人，Biopolymers(Peptide Science)43：419-431，1998；Dempsey，C.E.，Biochim.Biophys.Acta 1031：143-161，1990)，但是通常大多含有20-40个氨基酸残基，并且采取图1所示两亲性二级结构。尽管在极其多个物种中发现了宿主防卫肽，而且它们由许多不同序列组成，但是它们的生理化学特性非常相似。它们采取两亲性构造，-->带正电荷的基团聚集在二级结构的一侧，且疏水性基团聚集在对侧表面。例如，爪蟾抗菌肽和有些其它天然存在抗细菌肽含有带正电荷的氨基酸和大疏水矩。尽管这些肽在其链长度、疏水性和电荷分布中展示可观的变异，但是它们具有在疏水性环境中，例如细胞表面或者天然或合成膜，采取α-螺旋构象的高度倾向(Oren，Z.和Shai，Y.，Biopolymers(Peptide Science)47：451-463，1998)。疏水性和亲水性侧链在其氨基酸序列中的周期性分布容许疏水性和亲水性侧链聚集在由螺旋形成的圆柱体的相对侧面。可以将这些结构描述为表面两亲性的，不管二级结构是螺旋或片型折叠。事实上，是整体生理化学特性而非精确序列在负责这些肽的生物学活性(Zasloff，M.，Curr.Opin.Immunol.4：3-7，1992；Zasloff，M.，Trends Pharmacol.Sci.21：236-238，2000；Hancock，R.E.和Lehrer，R.，Trends Biotechnol.16：82-88，1998；DeGrado，W.F.等人，J.Amer.Chem.Soc.103：679-681，1981；DeGrado，W.F.，Adv.Prot.Chem.39：51-124，1988；Tossi，A.等人，Biopolymers 55：4-30，2000；Merrifield，E.L.等人，Int.J.Pept.Protein Res.46：214-220，1995；Merrifield，R.B.等人，Proc.Natl.Acad.Sci.(USA)92：3449-3453，1995)。因为是整体两亲性而非具体序列、二级结构或手性与这些肽的抗微生物活性最有关联，所以看来任何合适的两亲性物质(不必是α-螺旋或β-折叠)都将具有抗微生物特性。这些阳离子和两亲性抗微生物肽的细胞毒性还是对细菌特异的，超过对哺乳动物细胞的毒性。这种特异性最有可能与两种膜类型之间的基本差异有关。例如，细菌在其表面上具有较大比例的带负电荷磷脂首基，而相反，动物细胞的外叶主要由中性脂质构成(Zasloff，M.，Nature本文档来自技高网...

【技术保护点】
在需要的动物中治疗微生物感染的方法，所述方法包括对动物施用有效量的包含式Ⅰ的低聚物或其可接受盐或溶剂合物和药物可接受载体或稀释剂的药物组合物：Ｒ↑［１］－［－Ａ↓［１］－ｓ－Ａ↓［２］－ｓ－］↓［ｍ］－Ｒ↑［２］（Ⅰ），其中：Ａ↓［１］和Ａ↓［２］独立地是任选取代的亚芳基或任选取代的杂亚芳基，其中：（ｉ）Ａ↓［１］和Ａ↓［２］独立地任选用一种或多种极性（ＰＬ）基团、一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团、或者一种或多种极性（ＰＬ）基团与一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团的组合取代；或（ｉｉ）Ａ↓［１］或Ａ↓［２］其中一个如上定义，且任选用一种或多种极性（ＰＬ）基团、一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团、或者一种或多种极性（ＰＬ）基团与一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团的组合取代；而Ａ↓［１］或Ａ↓［２］其中另一个是基团－Ｃ≡Ｃ（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ｃ≡Ｃ－，其中ｐ是０至８，且－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－亚烷基链任选用一个或多个氨基或羟基取代；ｓ不存在，或者代表－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ＝ＣＨ－、或－Ｃ≡Ｃ－；Ｒ是（ｉ）氢、极性基团（ＰＬ）、或非极性基团（ＮＰＬ），而Ｒ↑［２］是－Ａ↓［１］－Ｒ↑［１］，其中Ａ↓［１］如上定义，且任选用一种或多种极性（ＰＬ）基团、一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团、或者一种或多种极性（ＰＬ）基团与一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团的组合取代；或（ｉｉ）氢、极性基团（ＰＬ）、或非极性基团（ＮＰＬ），而Ｒ↑［２］是－Ａ↓［１］－ｓ－Ａ↓［２］－Ｒ，其中Ａ↓［１］和Ａ↓［２］每一个如上定义，且任选用一种或多种极性（ＰＬ）基团、一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团、或者一种或多种极性（ＰＬ）基团与一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团的组合取代；或（ｉｉｉ）Ａ′－ｓ－，而Ｒ↑［２］是－Ａ↓［１］－ｓ－Ａ′，其中Ａ′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性（ＰＬ）基团、一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团、或者一种或多种极性（ＰＬ）基团与一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团的组合取代；或（ｉｖ）Ａ′－ｓ－，而Ｒ↑［２］是－Ａ′，其中Ａ′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性（ＰＬ）基团、一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团、或者一种或多种极性（ＰＬ）基团与一种或多种非极性（ＮＰＬ）基团的组合取代；或（ｖ）Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起形成单键；ＮＰＬ是独立选自－Ｂ（ＯＲ↑［４］）↓［２］或－（ＮＲ↑［３′］）...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-1-23 60/538,2701.在需要的动物中治疗微生物感染的方法，所述方法包括对动物施用有效量的包含式I的低聚物或其可接受盐或溶剂合物和药物可接受载体或稀释剂的药物组合物：        R1-[-A1-s-A2-s-]m-R2              (I)，其中：A1和A2独立地是任选取代的亚芳基或任选取代的杂亚芳基，其中：(i)A1和A2独立地任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(ii)A1或A2其中一个如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；而A1或A2其中另一个是基团-C≡C(CH2)pC≡C-，其中p是0至8，且-(CH2)p-亚烷基链任选用一个或多个氨基或羟基取代；s不存在，或者代表-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、或-C≡C-；R1是(i)氢、极性基团(PL)、或非极性基团(NPL)，而R2是-A1-R1，其中A1如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(ii)氢、极性基团(PL)、或非极性基团(NPL)，而R2是-A1-s-A2-R1，其中A1和A2每一个如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(iii)A′-s-，而R2是-A1-s-A′，其中A′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取-->代；或(iv)A′-s-，而R2是-A′，其中A′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(v)R1和R2一起形成单键；NPL是独立选自-B(OR4)2或-(NR3′)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3″)q2NPL-R4的非极性基团，其中：R3、R3′、和R3″独立地选自下组：氢、烷基、和烷氧基；R4选自下组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、和杂芳基，其中任一个任选用一个或多个烷基或卤基取代；UNPL不存在，或选自下组：O、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR3、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NR3-、-(C＝O)-NR3-N＝N-、-N＝N-NR3-、-C(＝N-N(R3)2)-、-C(＝NR3)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R3O-、-R3S-、-S-C＝N-和-(C＝O)-NR3-O-，其中具有两个化学非等价末端的基团可以采取两种可能的取向；-(CH2)pNPL-亚烷基链任选用一个或多个氨基或羟基取代，或者亚烷基链是不饱和的；pNPL是0至8；q1NPL和q2NPL独立地是0至2；PL是选自下组的极性基团：卤基、羟基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、聚氧乙烯、和-(NR5′)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5′)q2PL-V，其中：R5、R5′、和R5″独立地选自下组：氢、烷基、和烷氧基；UPL不存在，或选自下组：O、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR5、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NR5-、-(C＝O)-NR5-N＝N-、-N＝N-NR5-、-C(＝N-N(R5)2)-、-C(＝NR5)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R5O-、-R5S-、-S-C＝N-和-(C＝O)-NR5-O-，其中具有两个化学非等价末端的基团可以采取两种可能的取向；V选自下组：硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮氨基、脒基、胍-->基、脒基、缩氨基脲、芳基、杂环、和杂芳基，其中任一个任选用一个或多个氨基、卤基、氰基、硝基、羟基、-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、脒基、胍基、脒基、氨基磺酰基、氨基烷氧基、氨基烷硫基、低级酰基氨基、或苄氧基羰基取代；-(CH2)pPL-亚烷基链任选用-个或多个氨基或羟基取代，或者亚烷基链是不饱和的；pPL是0至8；q1PL和q2PL独立地是0至2；而m是1至约25；条件是如果A1和A2是噻吩，那么极性基团不能是3-(丙酸)或甲氧基(二乙氧基)乙基，而非极性基团不能是正十二烷基。2.权利要求1的方法，其中A1和A2独立地是任选取代的邻-、间-、或对-亚苯基。3.权利要求2的方法，其中A1和A2是任选取代的间-亚苯基。4.权利要求1的方法，其中A1或A2其中一个用一种或多种极性(PL)基团和一种或多种非极性(NPL)基团取代，而A1或A2其中另一个是未取代的。5.权利要求1的方法，其中A1或A2其中一个用一种或多种极性(PL)基团取代，而A1或A2其中另一个是未取代的。6.权利要求1的方法，其中s是-CH＝CH-或-C≡C-。7.权利要求6的方法，其中s是-C≡C-。8.权利要求1的方法，其中R1是(i)氢、极性基团(PL)、或非极性基团(NPL)，而R2是-A1-R1，其中A1如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(ii)A′-s-，而R2是-A1-s-A′，其中A′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取-->代。9.权利要求8的方法，其中R1是氢或极性基团(PL)，而R2是-A1-R1，其中A1任选用一种或多种极性(PL)基团取代。10.权利要求1的方法，其中q1NPL、q2NPL、q1PL、和q2PL独立地是0或1。11.权利要求10的方法，其中q1NPL、q2NPL、q1PL、和q2PL每一个都是0。12.权利要求1的方法，其中NPL是-(NR3′)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3″)q2NPL-R4，而R3、R3′、R3″、R4、UNPL、pNPL、q1NPL和q2NPL如权利要求1中定义。13.权利要求1的方法，其中R3、R3′、和R3″独立地选自下组：氢、C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基。14.权利要求1的方法，其中R4选自下组：氢、C1-C10烷基、C3-C18支链烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和杂芳基，其中任一个任选用一个或多个C1-C6烷基或卤基取代。15.权利要求1的方法，其中UNPL是O、S、S(＝O)、S(＝O)2、NH、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NH-、-(C＝O)-NH-N＝N-、-N＝N-NH-、-C(＝N-N(R3)2)-、-C(＝NR3)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R3O-、-R3S-、-S-C＝N-、或-(C＝O)-NR3-O-，其中具有两个化学非等价末端的基团可以采取两种可能的取向。16.权利要求15的方法，其中UNPL是O、NH、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NH-、-(C＝O)-NH-N＝N-、-N＝N-NH-、-C(＝N-N(R3)2)-、-C(＝NR3)-、-C(＝O)O-、或-R3O-。17.权利要求1的方法，其中PL是-(NR5′)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5″)q2PL-V，而R5、R5′、R5″、V、UPL、pPL、q1PL和q2PL如上文权利要求1中定义。18.权利要求1的方法，其中R5、R5′、和R5″独立地是氢、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基。19.权利要求18的方法，其中R5、R5′、和R5″每一个都是氢。20.权利要求1的方法，其中UPL是O、S、S(＝O)、S(＝O)2、NH、-(C＝O)-、-->-(C＝O)-N＝N-NH-、-(C＝O)-NH-N＝N-、-N＝N-NH-、-C(＝N-N(R5)2)-、-C(＝NR5)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R5O-、-R5S-、-S-C＝N-或-(C＝O)-NR5-O-，其中具有两个化学非等价末端的基团可以采取两种可能的取向。21.权利要求20的方法，其中UPL是O、NH、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NH-、-(C＝O)-NH-N＝N-、-N＝N-NH-、-C(＝N-N(R5)2)-、-C(＝NR5)-、-C(＝O)O-、或-R5O-。22.权利要求1的方法，其中V选自下组：氨基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮氨基、脒基、胍基、脒基、和缩氨基脲，其中任-个任选用-个或多个氨基、卤基、氰基、硝基、羟基、-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、脒基、胍基、脒基、氨基磺酰基、氨基烷氧基、低级酰基氨基、或苄氧基羰基取代。23.权利要求22的方法，其中杂芳基选自下组：1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、5-氨基-1，2，4-三唑、咪唑、唑、异唑、1，2，3-二唑、1，2，4-二唑、3-氨基-1，2，4-二唑、1，2，5-二唑、1，3，4-二唑、吡啶、和2-氨基吡啶。24.权利要求1的方法，其中pPL和pNPL独立地是0至4。25.权利要求1的方法，其中m是1至约10。26.权利要求1的方法，其中m是1至约5。27.权利要求26的方法，其中m是1、2、或3。28.权利要求1的方法，其中：A1和A2独立地是任选地取代的邻-、间-、或对-亚苯基，其中(i)A1或A2其中一个用一种或多种极性(PL)基团和一种或多种非极性(NPL)基团取代，而A1或A2其中另一个是未取代；或(ii)A1或A2其中一个用一种或多种极性(PL)基团取代的，而A1或A2其中另一个是未取代；或(iii)A1或A2其中一个用一种或多种极性(PL)基团取代的，而A1或A2其中另一个用一种或多种非极性(NPL)基团取代；s是-C≡C-；-->R1是(i)氢、极性基团(PL)、或非极性基团(NPL)，而R2是-A1-R1，其中A1如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(ii)A′-s-，而R2是-A1-s-A′，其中A′是芳基或杂芳基，其中任一个任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；NPL是-(NR3′)q1NPL-UNPL-(CH2)pNPL-(NR3″)q2NPL-R4，其中：R3、R3′、和R3″独立地选自下组：氢、C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基；R4选自下组：氢、C1-C10烷基、C3-C18支链烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、和杂芳基，其中任一个任选用一个或多个C1-C6烷基或卤基取代；UNPL不存在，或选自下组：O、S、S(＝O)、S(＝O)2、NH、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NH-、-(C＝O)-NH-N＝N-、-N＝N-NH-、-C(＝N-N(R3)2)-、-C(＝NR3)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R3-O-、-R3-S-、-S-C＝N-和-(C＝O)-NR3-O-，其中具有两个化学非等价末端的基团可以采取两种可能的取向；亚烷基链-(CH2)pNPL-任选用一个或多个氨基或羟基取代，pNPL是0至6；q1NPL和q2NPL独立地是0或1；PL是卤基或-(NR5′)q1PL-UPL-(CH2)pPL-(NR5″)q2PL-V，其中：R5、R5′、和R5″独立地选自下组：氢、C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基；UPL不存在，或选自下组：O、S、S(＝O)、S(＝O)2、NH、-(C＝O)-、-(C＝O)-N＝N-NH-、-(C＝O)-NH-N＝N-、-N＝N-NH-、-C(＝N-N(R5)2)-、-C(＝NR5)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝S)-、-O-P(＝O)2O-、-R5O-、-R5S-、-S-C＝N-和-(C＝O)-NR5-O-，其中具有两个化学非等价末端的基团可以采取两种可能的取向；-->V选自下组：硝基、氰基、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、重氮氨基、脒基、胍基、脒基、缩氨基脲、C6-C10芳基、杂环、和杂芳基，其中任一个任选用一个或多个氨基、卤基、氰基、硝基、羟基、-NH(CH2)pNH2、-N(CH2CH2NH2)2、脒基、胍基、脒基、氨基磺酰基、氨基烷氧基、低级酰基氨基、或苄氧基羰基取代；亚烷基链-(CH2)pPL-任选用一个或多个氨基或羟基取代；pPL是0至6；q1PL和q2PL独立地是0或1；而m是1至约5。29.权利要求1的方法，其中微生物感染是细菌感染、真菌感染、或病毒感染。30.杀死或抑制微生物生长的方法，所述方法包括使微生物接触有效量的式I低聚物或其可接受盐或溶剂合物：                R1-[-A1-s-A2-s-]m-R2                       (I)，其中：A1和A2独立地是任选地取代的亚芳基或是任选地取代的杂亚芳基，其中：(i)A1和A2独立地任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(ii)A1或A2其中一个如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；而A1或A2其中另一个是基团-C≡C(CH2)pC≡C-，其中p是0至8，且-(CH2)p-亚烷基链任选用一个或多个氨基或羟基取代；s不存在，或者代表-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、或-C≡C-；R1是(i)氢、极性基团(PL)、或非极性基团(NPL)，而R2是-A1-R1，其-->中A1如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(ii)氢、极性基团(PL)、或非极性基团(NPL)，而R2是-A1-s-A2-R1，其中A1和A2每一个如上定义，且任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(iii)A′-s-，而R2是-A1-s-A′，其中A′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(iv)A′-s-，而R2是-A′，其中A′是芳基或杂芳基，二者任一个任选用一种或多种极性(PL)基团、一种或多种非极性(NPL)基团、或者一种或多种极性(PL)基团与一种或多种非极性(NPL)基团的组合取代；或(v)R1和R2一起形成单键；NPL是独...

【专利技术属性】
技术研发人员：WF德格拉多，刘大慧，GN图，ML克莱恩，
申请(专利权)人：宾夕法尼亚州大学理事会，
类型：发明
国别省市：US[美国]