一种比拉斯汀冻干球组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种比拉斯汀冻干球组合物及其制备方法，采用本发明专利技术所提供的比拉斯汀冻干球组合物及其制备方法，所述组合物的成分按重量份计包括：比拉斯汀20份、骨架支撑剂1～5份、冻干保护剂70～90份、增溶剂3～5份、矫味剂1～2份、pH值调节剂1～2份，经过制备药液、速冻成型、冻干等工艺步骤制得的比拉斯汀冻干球能够在37℃水中6～10秒内崩解，比现有的相关上市制剂具有更短的崩解时限、以及更高的溶出速率；而且，在相同应用条件下使用时，本发明专利技术制备的比拉斯汀冻干球比现有的相关上市制剂的吸收速率及起效速率更高，从而有效解决了比拉斯汀片剂及口服液应用过程中存在的吸收慢、起效慢、生物利用度低等问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂，涉及一种比拉斯汀冻干球组合物及其制备方法。

技术介绍

1、比拉斯汀是一种非镇静的长效抗组胺药，可选择性地拮抗外周h1受体，而对毒蕈碱受体无亲和力，对其他受体亲和力低。适应于治疗变应性鼻炎和荨麻疹，包括成人和12岁及以上青少年。其疗效与西替利嗪、非索非那定和地氯雷他定相似。目前上市药品有比拉斯汀片、比拉斯汀口服液。

2、比拉斯汀的化学结构式如下所示，其分子式为c28h37n3o3。

3、

4、比拉斯汀片是西班牙faes farma公司开发(原名：fabrica espanola deproductiosquimicos y farmaceuticossa)，主要用于治疗过敏性鼻结膜炎(季节性和常年性)和荨麻疹，2010年8月获欧盟批准上市，在英国、西班牙、德国、丹麦、保加利亚、瑞典等10个欧洲国家上市。比拉斯汀片适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、伴随皮肤疾病(湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症)的瘙痒。

5、比拉斯汀片剂的成人使用剂量为每天1次，每次空腹口服20mg。比拉斯汀片剂存在溶出速率偏低、吸收慢、起本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述组合物的成分按重量份计包括：比拉斯汀20份、骨架支撑剂1～5份、冻干保护剂70～90份、增溶剂3～5份、矫味剂1～2份、pH值调节剂1～2份。

2.根据权利要求1所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述骨架支撑剂选自明胶、羟丙甲基纤维素、羟丙纤维素、聚维酮中的一种或任意几种的组合。

3.根据权利要求1所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述冻干保护剂为聚丙交酯乙交酯。

4.根据权利要求3所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述聚丙交酯乙交酯中的丙交酯和乙交酯的摩尔比为60:40～40...

【技术特征摘要】

1.一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述组合物的成分按重量份计包括：比拉斯汀20份、骨架支撑剂1～5份、冻干保护剂70～90份、增溶剂3～5份、矫味剂1～2份、ph值调节剂1～2份。

2.根据权利要求1所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述骨架支撑剂选自明胶、羟丙甲基纤维素、羟丙纤维素、聚维酮中的一种或任意几种的组合。

3.根据权利要求1所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述冻干保护剂为聚丙交酯乙交酯。

4.根据权利要求3所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述聚丙交酯乙交酯中的丙交酯和乙交酯的摩尔比为60:40～40:60。

5.根据权利要求1所述的一种比拉斯汀冻干球组合物，其特征在于，所述增溶剂选自β环糊精、聚山梨酯、十二烷基硫酸钠其中的一种或任意几种的组合。

【专利技术属性】
技术研发人员：刘云涛，贺佳旺，谷金秒，严智，
申请(专利权)人：北京民康百草医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：