本发明专利技术一般涉及用于递送局部和／或全身活性成分的薄膜组合物，且更具体的说，本发明专利技术涉及缓慢溶解或崩解的条剂，尤其是用于将口服活性剂递送至牙齿和牙龈的缓慢溶解或崩解的条剂。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】薄膜组合物 专利
本部分继续申请要求2004年3月3日提交的美国专利申请US10/792,066的利益，将该文献的全部内容完整地引入本文作为参考。本专利技术一般涉及用于递送局部和/或全身活性成分的薄膜组合物，且更具体的说，本专利技术涉及尤其用于将口服活性剂递送至牙齿和牙龈的缓慢溶解或崩解的条剂。 专利技术背景众所周知递送装置将口腔护理活性成分递送至口腔内的牙齿和/或口腔组织表面。这些装置一般采用柔韧性的包括表面粘合剂和合适的口腔护理活性成分的口腔条剂或薄膜形式。这类薄膜组合物中最值得关注的组合物涉及目前可利用的非处方药的使牙齿增白的系统，包括美国专利US5,894,017、US5,891,453和US6,045,811中所述的由塑料薄膜细条组成的增白系统，在其上涂布有使牙齿增白的组合物。然而，这类薄膜组合物中存在的问题涉及薄膜组合物的溶出率，且更具体的说，涉及控制这类薄膜组合物的溶出率。理想的情况是，该薄膜组合物不应长期存在于口腔中，而应缓慢地溶解或崩解，以便足以使得口腔护理活性成分有发挥其活性的时间。此外，控制薄膜的溶出率还有利于其它薄膜益处的改善，诸如作为屏障防护。本专利技术者已经发现通过操作形成多层薄膜的各水溶性层，在多层薄膜溶出率中实现了控制改善。特别地，本专利技术者已经发现可以通过叠加至少两(2)层水溶性层来控制多层薄膜的溶出率。这些叠加层中的-->成分彼此发生相互作用而形成具有非常低的溶出率或崩解率的新成分。可以通过各种方式中的任意数目的方式、例如单纯使用带相反电荷的水溶性聚合物产生相应的层而形成至少两(2)层。或者，可以通过将至少一种多价阳离子的离子源加入到至少一种电中性水溶性聚合物中形成一层并且使用带负电荷的水溶性聚合物形成另一层而形成至少两层。还可以通过将包括阴离子或阳离子表面活性剂和电中性聚合物的水溶性层与包括电中性聚合物和水溶性盐的水溶性层叠加而形成相互作用的层。因此，本专利技术的一个方面提供了在口腔中缓慢溶解的薄膜产品。本专利技术的另一个方面提供了包括相互作用的水溶性层的薄膜产品，所述的相互作用水溶性层在合并时产生多层薄膜产品，它们具有比用于形成各薄膜层中的任意层更为缓慢的溶出率。本专利技术的另一个方面提供了用于递送局部或全身活性成分的缓慢溶出的薄膜产品。本专利技术的另一个方面提供了用于递送局部或起始活性成分的薄膜产品，其中该薄膜在1分钟-12小时内，可选地在3分钟-6小时内，或可选地在10分钟-1小时内在含水环境中溶解或崩解。本专利技术的另一个方面为水溶性材料在两层中的应用，以便不需要有机溶剂，这种应用可以降低成本并且改善制备的安全性。 专利技术概述在一个实施方案中，本专利技术涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)第一水溶性层，包括：i.)中性水溶性聚合物；和ii.)多价阳离子的离子源；和b.)包括阴离子水溶性聚合物的第二水溶性层；其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。-->在另一个实施方案中，本专利技术涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)包括阳离子聚合物的第一水溶性层；和b.)包括阴离子聚合物的第二水溶性层；其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。在另一个实施方案中，本专利技术涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)第一水溶性层，包括：a.)中性水溶性聚合物；和ii.)阴离子表面活性剂；和b.)包括阳离子水溶性聚合物的第二水溶性层；其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。在另一个实施方案中，本专利技术涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：b.)第一水溶性层，包括：i.)中性水溶性聚合物；和ii.)阳离子表面活性剂；和c.)包括阴离子水溶性聚合物的第二水溶性层；其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。在另一个实施方案中，本专利技术涉及多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)第一水溶性层，包括：i.)中性水溶性聚合物；和ii.)阴离子或阳离子表面活性剂；-->和b.)第二水溶性层，包括：i.)中性水溶性聚合物；ii.)水溶性盐。其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。还披露了制备和使用方法。 专利技术详述本专利技术的薄膜组合物可以包括本文所述的本专利技术的主要成分和限制以及任意其它或可选的组分、成分或本文所述的限制，由它们组成或基本上由它们组成。除非另有说明，所有的百分比、份数和比例均基于本专利技术的湿薄膜组合物的总重。除非另有说明，所有这类重量在它们涉及所列的组分时均基于活性水平并且由此不包括可能包括在商购材料中的载体或副产物。本文所用的术语″安全和有效量″指的是足以显著诱导积极有益性的化合物或组合物，正如局部或系统活性成分的量，所述的积极有益性例如牙齿增白、抗微生物和/或止痛有益性，独立地包括本文披露的有益性，但所述的量低至足以避免严重的副作用，即提供合理的有益性/风险性之比，这些属于本领域技术人员的正确判定范围内。本文所用的术语“粘合剂”指的是能够粘结局部施用或给药部位的任意材料或组合物，并且包括，但不限于粘膜粘着剂、压敏粘合剂(在施加压力时粘合)、可湿润的粘合剂(在有水存在下粘合)和胶粘或粘着型粘合剂(即刻接触表面时粘合)。本文所用的术语“带电荷的实体”包括、但不限于阴离子或阳离子聚合物、阴离子或阳离子表面活性剂、水溶性盐、多价阳离子源及其混合物。本文所用的术语“异物”指的是污染的传染性微生物等。本专利技术的薄膜组合物可选地为澄明的。本文定义的术语″澄明″在-->用肉眼观察时从透明到半透明的范围。在下文中详细描述本专利技术的薄膜组合物，包括其主要和可选的成分。水溶性聚合物根据所考虑的具体实施方案的不同，非离子或电中性聚合物、阳离子或阴离子水溶性聚合物可以用于形成本专利技术的薄膜组合物。合适的水溶性聚合物的实例包括、但不限于：烷基纤维素，诸如甲基纤维素；羟烷基纤维素，如羟丁基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素；羟烷基烷基纤维素，诸如羟丙基甲基纤维素；羧烷基纤维素，诸如羧甲基纤维素；羧基烷基纤维素的碱金属盐，诸如羧甲基纤维素钠；羧基烷基烷基纤维素，诸如羧甲基乙基纤维素；羧基烷基纤维素酯类；淀粉；果胶，诸如羧甲基支链淀粉钠；壳多糖衍生物，诸如脱乙酰壳多糖；阳离子聚合物，诸如聚季铵-10、聚季铵-16、聚季铵-28、聚季铵-44、聚季铵-46、聚季铵-55、乙烯基吡咯烷酮/二甲氨基丙基甲基丙烯酰胺共聚物、乙烯基吡咯烷酮/二甲氨基乙基甲基丙烯酸酯共聚物；多糖类，诸如藻酸、其碱金属和铵盐、角叉菜胶、半乳甘露聚糖、黄蓍胶(traganth)、琼脂、阿拉伯树胶、瓜尔胶和黄原胶；聚丙烯酸及其盐；聚甲基丙烯酸及其盐，包括甲基丙烯酸酯-乙烯醇共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物或衍生物、乙烯基乙酸酯-乙烯醇共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、水解的聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酰胺、聚(甲基丙烯酰胺)、葡聚糖、聚乙二醇和聚氧乙烯和聚氧丙烯嵌段共聚物及其混合物。非-离子聚合物非离子水溶性聚合物为：例如羟乙基纤维素、羟丙本文档来自技高网...
【技术保护点】
多层独立固定的薄膜组合物，包括： ａ．）第一水溶性层，包括： ｉ．）中性水溶性聚合物；和 ｉｉ．）多价阳离子的离子源； 和 ｂ．）包括阴离子水溶性聚合物的第二水溶性层； 其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-3-3 10/792,066;US 2005-1-7 11/031,0231.多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)第一水溶性层，包括：i.)中性水溶性聚合物；和ii.)多价阳离子的离子源；和b.)包括阴离子水溶性聚合物的第二水溶性层；其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。2.权利要求1的薄膜组合物，其中所述的中性水溶性聚合物选自羟丁基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮/乙烯基乙酸酯共聚物、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇及其混合物组成的组。3.权利要求1的薄膜组合物，其中所述的多价阳离子的离子源选自铝盐、铬盐、钙盐、锌盐、镁盐、铁盐、钡盐、锰盐、亚锡盐及其混合物组成的组。4.权利要求1的薄膜组合物，其中所述的阴离子水溶性聚合物选自藻酸钠、果胶、角叉菜胶、羧甲基纤维素、聚丙烯酸钠、聚甲基丙烯酸钠、马来酸钠/甲基乙烯基醚共聚物及其混合物组成的组。5.多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)包括阳离子聚合物的第一水溶性层；和b.)包括阴离子聚合物的第二水溶性层；其中该多层薄膜组合物以比各水溶性层中的任意层更缓慢的速率溶于或分散于水中。-->6.权利要求5的薄膜组合物，其中所述的阳离子水溶液聚合物选自脱乙酰壳多糖、聚季铵-10、聚季铵-11、聚季铵-16、聚季铵-24、聚季铵-28、聚季铵-44、聚季铵-46、聚乙烯吡咯烷酮/二甲氨基丙基甲基丙烯酰胺共聚物及其混合物组成的组。7.权利要求5的薄膜组合物，其中所述的阴离子水溶性聚合物选自藻酸钠、果胶、角叉菜胶、羧甲基纤维素、聚丙烯酸钠、聚甲基丙烯酸钠、马来酸钠/甲基乙烯基醚共聚物及其混合物组成的组。8.多层独立固定的薄膜组合物，包括：a.)第一水溶性层...
【专利技术属性】
技术研发人员：AA索申斯基，
申请(专利权)人：沃尼尔朗伯有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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