【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及取代的大环化合物，特别是具有激动剂活性的取代的大环化合物。
技术介绍
1、促食欲素是由外侧下丘脑及其周围区域内的神经元亚群合成并释放的神经肽。它由两种亚型组成：促食欲素a和促食欲素b。促食欲素a和促食欲素b与促食欲素受体结合。促食欲素受体是优先在脑中表达的g蛋白偶联受体。存在两种亚型(1型和2型)的促食欲素受体(细胞，第92卷，573-585，1998)。已知促食欲素受体的激活对于诸如维持觉醒、能量稳态、奖励加工和激励的多种中枢神经系统功能是重要的(saper等人，神经科学的趋势2001；yamanaka等人，神经元2003；sakurai，神经系统科学自然评论2014)。
2、嗜睡症(narcolepsy)是一种神经系统疾病，其导致白天过度嗜睡、肌肉麻痹(猝倒症)的突然发作和中断的睡眠模式(mahoney等人，神经系统科学自然评论，2019)。已知嗜睡症是由促食欲素神经元退化引起的。嗜睡症的症状可在经改造以使促食欲素神经元退化的转基因小鼠中建模，并且其症状可通过心室内施用促食欲素肽类来逆转(美国国家科学研究院...
【技术保护点】
1.一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，n是1。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中，n是2。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，Y是O。
5.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，Y是缺失。
6.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，Y是NR10。
7.根据前述权利要求中任意一项所述的化合物，其中，T是CR1R2。
8.根据权利要求1-6中任意一项所述的化合物，其中，T是O。
9.根据前述...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i所示化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，n是1。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中，n是2。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，y是o。
5.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，y是缺失。
6.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，y是nr10。
7.根据前述权利要求中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2。
8.根据权利要求1-6中任意一项所述的化合物，其中，t是o。
9.根据前述权利要求中任意一项所述的化合物，其中，w是cr4r5。
10.根据权利要求1-8中任意一项所述的化合物，其中，w是o。
11.根据前述权利要求中任意一项所述的化合物，其中，v是cr3。
12.根据前述权利要求中任意一项所述的化合物，其中，e选自由以下所组成的组中：c1-c3烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c8环烷基、c1-c3亚烷基-(c3-c8环烷基)、4-到10-元杂环基、c1-c3亚烷基-(4-到10-元杂环基)、c6-c10芳基、c1-c3亚烷基-(c6-c10芳基)、5-到10-元杂芳基和c1-c3亚烷基-(5-到10-元杂芳基)，其中，所述c1-c3烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c8环烷基、c1-c3亚烷基-(c3-c8环烷基)、4-到10-元杂环基、c1-c3亚烷基-(4-到10-元杂环基)、c6-c10芳基、c1-c3亚烷基-(c6-c10芳基)、5-到10-元杂芳基或者c1-c3亚烷基-(5-到10-元杂芳基)是未被取代的或者被以下一个或者一个以上取代基所取代的：卤素、羟基、c1-c3烷基或者c1-c3烷氧基。
13.根据权利要求1-11中任意一项所述的化合物，其中，e选自由以下所组成的组中：c1-c3烷基、c3-c8环烷基和4-到10-元杂环基，其中，所述c1-c3烷基、c3-c8环烷基或者4-到10-元杂环基是未被取代的或者被以下一个或者一个以上取代基所取代的：卤素、羟基、c1-c3烷基或者c1-c3烷氧基。
14.根据权利要求1-7、9和11-13中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2，w是cr4r5，且v是cr3。
15.根据前述权利要求中任意一项所述的化合物，其中，m是1或者2。
16.根据权利要求1-14中任意一项所述的化合物，其中，m是1。
17.一种式ii化合物或其药学上可接受的盐：
18.根据权利要求17所述的化合物，其中，n是1。
19.根据权利要求17所述的化合物，其中，n是2。
20.根据权利要求17-19中任意一项所述的化合物，其中，y是o。
21.根据权利要求17-19中任意一项所述的化合物，其中，y是缺失。
22.根据权利要求17-19中任意一项所述的化合物，其中，y是nr10。
23.根据权利要求17-22中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2。
24.根据权利要求17-22中任意一项所述的化合物，其中，t是o。
25.根据权利要求17-24中任意一项所述的化合物，其中，w是cr4r5。
26.根据权利要求17-24中任意一项所述的化合物，其中，w是o。
27.根据权利要求17-26中任意一项所述的化合物，其中，v是cr3。
28.根据权利要求17-27中任意一项所述的化合物，其中，e选自由以下所组成的组中：c1-c3烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c8环烷基、c1-c3亚烷基-(c3-c8环烷基)、4-到10-元杂环基、c1-c3亚烷基-(4-到10-元杂环基)、c6-c10芳基、c1-c3亚烷基-(c6-c10芳基)、5-到10-元杂芳基和c1-c3亚烷基-(5-到10-元杂芳基)，其中，所述c1-c3烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c8环烷基、c1-c3亚烷基-(c3-c8环烷基)、4-到10-元杂环基、c1-c3亚烷基-(4-到10-元杂环基)、c6-c10芳基、c1-c3亚烷基-(c6-c10芳基)、5-到10-元杂芳基或者c1-c3亚烷基-(5-到10-元杂芳基)是未被取代的或者被以下一个或者一个以上取代基所取代的：卤素、羟基、c1-c3烷基或者c1-c3烷氧基。
29.根据权利要求17-27中任意一项所述的化合物，其中，e选自由以下所组成的组中：c1-c3烷基、c3-c8环烷基和4-到10-元杂环基，其中，所述c1-c3烷基、c3-c8环烷基或者4-到10-元杂环基是未被取代的或者被以下一个或者一个以上取代基所取代的：卤素、羟基、c1-c3烷基或者c1-c3烷氧基。
30.根据权利要求17-23、25和27-29中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2，w是cr4r5，和v是cr3。
31.根据权利要求17-30中任意一项所述的化合物，其中，m是1或者2。
32.根据权利要求17-30中任意一项所述的化合物，其中，m是1。
33.一种式iii所示化合物或其药学上可接受的盐：
34.根据权利要求33所述的化合物，其中，n是1。
35.根据权利要求33所述的化合物，其中，n是2。
36.根据权利要求33-35中任意一项所述的化合物，其中，y是o。
37.根据权利要求33-35中任意一项所述的化合物，其中，y是缺失。
38.根据权利要求33-35中任意一项所述的化合物，其中，y是nr10。
39.根据权利要求33-38中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2。
40.根据权利要求33-38中任意一项所述的化合物，其中，t是o。
41.根据权利要求33-40中任意一项所述的化合物，其中，w是cr4r5。
42.根据权利要求33-40中任意一项所述的化合物，其中，w是o。
43.根据权利要求33-42中任意一项所述的化合物，其中，v是cr3。
44.根据权利要求33-43中任意一项所述的化合物，其中，e选自由以下所组成的组中：c1-c3烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c8环烷基、c1-c3亚烷基-(c3-c8环烷基)、4-到10-元杂环基、c1-c3亚烷基-(4-到10-元杂环基)、c6-c10芳基、c1-c3亚烷基-(c6-c10芳基)、5-到10-元杂芳基和c1-c3亚烷基-(5-到10-元杂芳基)，其中，所述c1-c3烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c8环烷基、c1-c3亚烷基-(c3-c8环烷基)、4-到10-元杂环基、c1-c3亚烷基-(4-到10-元杂环基)、c6-c10芳基、c1-c3亚烷基-(c6-c10芳基)、5-到10-元杂芳基或者c1-c3亚烷基-(5-到10-元杂芳基)是未被取代的或者被以下一个或者一个以上取代基所取代的：卤素、羟基、c1-c3烷基或者c1-c3烷氧基。
45.根据权利要求33-43中任意一项所述的化合物，其中，e选自由以下所组成的组中：c1-c3烷基、c3-c8环烷基和4-到10-元杂环基，其中，所述c1-c3烷基、c3-c8环烷基或者4-到10-元杂环基是未被取代的或者被以下一个或者一个以上取代基所取代的：卤素、羟基、c1-c3烷基或者c1-c3烷氧基。
46.根据权利要求33-39，41和43-45中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2，w是cr4r5，和v是cr3。
47.根据权利要求33-46中任意一项所述的化合物，其中，m是1或者2。
48.根据权利要求33-46中任意一项所述的化合物，其中，m是1。
49.一种式iv所示化合物及其药学上可接受的盐：
50.根据权利要求49所述的化合物，其中，n是1。
51.根据权利要求49所述的化合物，其中，n是2。
52.根据权利要求49-51中任意一项所述的化合物，其中，y是o。
53.根据权利要求49-51中任意一项所述的化合物，其中，y是缺失。
54.根据权利要求49-51中任意一项所述的化合物，其中，y是nr10。
55.根据权利要求49-54中任意一项所述的化合物，其中，t是cr1r2。
56.根据权利要求49-54中任意一项所述的化合物，其中，t是o。
5...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄霍安，L·D·彭宁顿，崔永吉，B·M·阿奎拉，I·A·马格，胡元，J·R·伍兹，B·K·雷默，J·M·本齐恩，J·W·莱曼，M·R·哈尔，
申请(专利权)人：阿尔克姆斯有限公司，
类型：发明
国别省市：
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