2-苯基-4-酰基苯并呋喃类化合物、其制备及其用途制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及具有hCES2A抑制活性的如通式I所示的2‑苯基‑4‑酰基苯并呋喃类化合物、组合物的制备方法及其药物用途，具体涉及它们在制备治疗和(或)预防与hCES2A抑制活性相关的疾病(腹泻、癌症治疗引起的腹泻副作用)药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-取代苯基苯并呋喃类化合物或药学上可接受的盐，其制备方法及其药物用途。具体涉及新化合物、新的药物作用及其在制备预防或缓解胃肠病和癌症治疗引起的副作用，属于创新药物研究。

技术介绍

1、羧酸酯酶(carboxylesterase,ces)是一类广泛存在于细菌和人体内的重要的丝氨酸水解酶，能有效地催化各种酯和酰胺类化学物质以及药物(包括前药)水解成各自的游离酸。一般来说，人们认为ces发挥着保护作用，可以将内源性底物和外源性化合物裂解为毒性较小的水解产物来进行解毒。这个推论在一定程度上得到了它们在高等生物中的表达模式的支持。在高等生物中，它们往往出现在可能暴露于病原体的组织中(如肝、肾、小肠、肺上皮等)；同时它们也可以参与胆固醇稳态和脂肪酸代谢，从而影响脂质和葡萄糖稳态。

2、人羧酸酯酶(hces)是在人体中存在的一类负责酯类内源性代谢的水解酶。它们作为i相药物代谢酶的主要类别已被fda批准为药物靶点。hces存在两种主要亚型，包括人羧酸酯酶1(hces1a)和人羧酸酯酶2(hces2a)。它们在组织分布和底物偏好上表现出显著的差异本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：

2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

3.根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

4.根据权利要求1-3任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自

5.制备权利要求1-4任一项所述化合物的制备方法，其包括以下步骤：

6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1-4任一项的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体或赋形剂。

7.根据权利要求6的药物组合物，其特征在于，所述药...

【技术特征摘要】

1.一种如通式i所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：

2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

3.根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

4.根据权利要求1-3任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自

5.制备权利要求1-4任一项所述化合物的制备方法，其包括以下步骤：

6.一种药物组合物，其特征在于，所述药...

【专利技术属性】
技术研发人员：焦晓臻，葛广波，谢平，刘晓宇，李文萱，吴媛媛，张雅，胡丹阳，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：