氟化喜树碱药物衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及药物化学技术领域，尤其涉及氟化喜树碱药物衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种氟化喜树碱药物衍生物的制备方法，包括以下步骤：将如式(II)所示的喜树碱药物衍生物和氟化试剂分散于溶剂中，在室温下进行反应，对反应后得到的反应混合物进行分离纯化，从而得到如式(I)所示的所述氟化喜树碱药物衍生物；本发明专利技术中的氟化喜树碱药物衍生物通过喜树碱药物衍生物经直接氟化方法制得，操作过程简单，反应条件温和，位点选择性高，反应高效，只需一步反应便可制得。此外，本发明专利技术中的氟化喜树碱药物衍生物具有较好抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物提供了新的方案。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，尤其涉及氟化喜树碱药物衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、苯酚是重要的基本有机原料，其许多下游产品涉及到众多领域，主要用于制造酚醛树脂、双酚a和己内酰胺。而苯酚的衍生物如卤代酚、硝基酚、烷基酚可用于医药、农药、油漆、染料、炸药、香料等的生产。苯酚类化合物广泛存在于自然界中，香料及许多天然产物中都含有苯酚结构。而传统对于苯酚类化合物修饰的方法为：首先对羟基进行保护，再在羟基的其他位点进行修饰，最后脱保护，实现修饰。这类方法条件比较苛刻，而且方法步骤多，反应收率低，这些问题的存在大大降低了对于苯酚类化合物修饰研究的进展。

2、喜树碱(camptothecin，cpt)及其衍生物是一类从喜树树皮中分离出来的天然生物碱，它们具有抗肿瘤活性。一些喜树碱药物衍生物由于在结构上含有苯酚官能团(如羟基)，则具有苯酚的特性，归类于苯酚类化合物。喜树碱药物衍生物的修饰通常旨在提高其抗肿瘤活性、改善药代动力学性质(如增加水溶性、减少耐药性等)。受制于苯酚类化合物修饰困难的影响，目前喜树碱药物衍生物的修饰过程亦较为复杂，在制备氟化喜树碱类本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氟化喜树碱药物衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述喜树碱药物衍生物与氟化试剂添加量的物质的量之比为1:1～3。

3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述喜树碱药物衍生物与氟化试剂添加量的物质的量之比为1:1.5。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述氟化试剂为N-氟代双苯磺酰胺、1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐、1-氟吡啶四氟硼酸盐中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈、水、醋酸...

【技术特征摘要】

1.一种氟化喜树碱药物衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述喜树碱药物衍生物与氟化试剂添加量的物质的量之比为1:1～3。

3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述喜树碱药物衍生物与氟化试剂添加量的物质的量之比为1:1.5。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述氟化试剂为n-氟代双苯磺酰胺、1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐、1-氟吡啶四氟硼酸盐中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈、水、醋酸水溶液、二氯甲烷、二甲基亚砜、1,2-二氯乙烷中的一种或多种。

6.如权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，所述氟化试剂为1-氯甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱勍，李玥，杨秀秀，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：