一种不对称催化合成α-氨基酮的方法技术

本发明专利技术涉及一种不对称催化合成α‑氨基酮的方法。采用手性螺环磷酸催化剂，在分子筛存在的条件下，对芳胺和α‑羟基酮进行不对称Heyns重排反应，得到具有高光学纯度的手性α‑氨基酮。该方法是一种高效、高选择性、原子经济高、可操作性好、环境友好、催化剂可回收以及适合工业生产的新方法。该方法所得到的手性α‑氨基酮可以通过简单转化得到多种手性胺，并且可以进一步应用在含氮生物活性分子的合成中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种化工的方法，具体是一种手性磷酸催化的不对称海恩斯(heyns)重排反应制备手性α-氨基酮的方法。

技术介绍

1、光学活性α-氨基酮是很多天然产物、药物和生物活性分子的关键结构片段，而不对称海恩斯重排是合成光学活性α-氨基酮的重要方法。该方法通过胺和α-羟基酮在手性催化剂促进下反应直接合成手性α-氨基酮，仅产生一分子水为副产物，具有原料简单易得、原子经济性高、绿色环保和操作简便等特点(heyns，k.；koch，w.z.naturforsch.1952，7b，486；wrodnigg，t.m.；eder，b.top.curr.chem.2001，215，115)。现有的文献报道主要采用手性碱作为催化剂来实现不对称海恩斯重排反应(frongia，a.；secci，f.；capitta，f.；piras，p.p.；sanna，m.l.chem.commun.2013，49，8812；aitken，d.j.；caboni，p.；eijsberg，h.；frongia，a.；guillot，r.；ollivier，j.；piras，p.p.；s本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种对芳胺和α-羟基酮进行不对称海恩斯(Heyns)重排反应合成手性α-氨基酮的方法，其特征在于在手性螺环磷酸催化剂及分子筛存在的条件下，对芳胺和α-羟基酮进行不对称海恩斯重排反应，得到具有一定光学纯度的手性α-氨基酮。

2.按照权利要求1所述的不对称海恩斯重排反应方法，其特征在于通过如下的反应过程：

3.按照权利要求1或2所述的不对称海恩斯重排反应方法，其特征在于所述的手性催化剂是具有通式为4的手性螺环磷酸催化剂；

4.按照权利要求1或2所述的不对称海恩斯重排反应方法，其特征在于所述的催化反应步骤为：在有机溶剂中，加入芳胺、α-羟基酮、催化剂、分...

【技术特征摘要】

1.一种对芳胺和α-羟基酮进行不对称海恩斯(heyns)重排反应合成手性α-氨基酮的方法，其特征在于在手性螺环磷酸催化剂及分子筛存在的条件下，对芳胺和α-羟基酮进行不对称海恩斯重排反应，得到具有一定光学纯度的手性α-氨基酮。

2.按照权利要求1所述的不对称海恩斯重排反应方法，其特征在于通过如下的反应过程：

3.按照权利要求1或2所述的不对称海恩斯重排反应方法，其特征在于所述的手性催化剂是具有通式为4的手性螺环磷酸催化剂；

4.按照权利要求1或2所述的不对称海恩斯重排反应方法，其特征在于所述的催化反应步骤为：在有机溶剂中，加入芳胺、α-羟基酮、催化剂、分子筛，并在常压的氩气或氮气氛围中搅拌反应半小时得到具有一定光学纯度的手性α-氨基酮。

5.按照权利要求1或4所述的不对称海恩斯重排反应方...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱守非，曹晋，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：