贝达喹啉糖精盐的晶型及其制备方法和应用技术

技术编号:41220014 阅读:21 留言:0更新日期:2024-05-09 23:40
本发明专利技术属于药物化学及结晶工艺技术领域。本发明专利技术提供了一种贝达喹啉糖精盐的晶型及其制备方法。运用X‑射线粉末衍射分析、热失重分析、差示扫描量热分析等手段对晶型进行了全面表征,发现本发明专利技术的晶型具有更加优良的物理化学和成药性能。本发明专利技术涉及的贝达喹啉糖精盐的晶型制备方法简单,容易控制,重现性好,可以稳定获得目标晶型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物化学及结晶工艺,具体涉及贝达喹啉糖精盐的晶型及其制备方法和应用


技术介绍

1、贝达喹啉(bedaquiline)的化学名为:(1r,2s)-1-(6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基)-4-(二甲基氨基)-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇,其化学结构式如下:

2、

3、贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,临床上与其他抗结核病药物联合用于治疗成人耐多药肺结核,目前以富马酸盐形式上市。由于贝达喹啉在水中的难溶性,导致其体内生物利用度低。

4、因此,本领域亟需开发一种具有良好的稳定性、溶解度以及生物利用度的贝达喹啉的盐的晶型。


技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种具有良好的稳定性、溶解度以及生物利用度的贝达喹啉的盐的晶型。具体地,涉及一种贝达喹啉的盐的晶型及其制备方法和应用。

2、在本专利技术的第一方面,提供了一种贝达喹啉糖精盐的晶型,所述的贝达喹啉糖精盐的晶型a的x-射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值:5.19±0.02本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种贝达喹啉糖精盐的晶型,其特征在于,所述的贝达喹啉糖精盐的晶型A的X-射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值:5.19±0.02°、7.09±0.02°、14.091±0.02°、17.72±0.02°、22.13±0.02°、23.86±0.02°、26.50±0.02°。

2.如权利要求1所述的贝达喹啉糖精盐的晶型A,其特征在于,所述贝达喹啉的盐的晶型的X-射线粉末衍射图基本如图1所示。

3.如权利要求1所述的贝达喹啉糖精盐的晶型A,其特征在于,所述贝达喹啉的盐的晶型的热失重分析图谱基本如图2所示,所述晶型在120-130℃具有1.1±0.5...

【技术特征摘要】

1.一种贝达喹啉糖精盐的晶型,其特征在于,所述的贝达喹啉糖精盐的晶型a的x-射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值:5.19±0.02°、7.09±0.02°、14.091±0.02°、17.72±0.02°、22.13±0.02°、23.86±0.02°、26.50±0.02°。

2.如权利要求1所述的贝达喹啉糖精盐的晶型a,其特征在于,所述贝达喹啉的盐的晶型的x-射线粉末衍射图基本如图1所示。

3.如权利要求1所述的贝达喹啉糖精盐的晶型a,其特征在于,所述贝达喹啉的盐的晶型的热失重分析图谱基本如图2所示,所述晶型在120-130℃具有1.1±0.5%的失重,失去结晶水。

4.如权利要求1所述的贝达喹啉糖精盐的晶型a,其特征在于,所述贝达喹啉糖精盐的晶型的差示扫描图谱在120-1...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘育张晓雯边静徐智儒孟冬朔陈瑶崔慧昕
申请(专利权)人:上海医药工业研究院有限公司
类型:发明
国别省市:

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