【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的化合物、制剂、其生产工艺及其用途，具体地说，是一种具有自由基清除作用的潜在医用价值的化合物、制剂、生产工艺及该化合物在作为医用抗氧化自由基中的应用。褪黑激素(melatonin)，即N-乙酰基色胺，其结构式是 褪黑激素在哺乳动物和人类主要由位于大脑正中部位的松果体腺生成。其合成和分泌呈现明显的昼夜节律性，并随年龄而变化，年龄越大，生成越少。这种节律性受机体内在的机制和环境的影响。最明显的环境因素是光照。当暴露于光线后，褪黑激素的合成与分泌立即被抑制。褪黑激素在进化过程中为一高度保守的分子，从最低等的单细胞生物藻类至人类都有这一化合物分子。褪黑激素有许多重要的生理机能如促进睡眠，调节机体的昼夜节律性及生殖功能，延缓衰老，抑制肿瘤细胞的生长，近年发现褪黑激素为目前最强的内源性自由基清除剂，能延长实验动物的寿命达30％，保护中枢神经系统对抗多种有毒物质的损伤，又发现对艾滋病有辅助治疗效果。其抗氧化作用的主要功能基团为其分子结构吲哚环上第5位碳原子上的甲氧取代基。褪黑激素在体内主要经肝脏代谢，由羟化酶将其分子结构中吲哚环上第6位碳原子羟基化，生...
【技术保护点】
一种具有自由基清除作用的化合物，为Ｎ－乙酰－５，６－二甲氧基色胺，其结构式为： ＊＊＊。
【技术特征摘要】
1.一种具有自由基清除作用的化合物，为N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺，其结构式为2.根据权利要求1所述的具有自由基清除作用的化合物，其特征在于N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺的使用剂型是加工成的口服剂型，包括片剂、缓释片剂、胶囊剂、冲剂、口服液，或加工成的注射剂型，包括粉针，注射液，或加工成的外用剂型，包括透皮吸收膜剂、膏剂、霜剂，或添加入化妆品中。3.一种如权利要求1所说的N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺及其制剂的生产工艺，制剂采用普通的制剂工艺，其特征在于N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺的合成采用以下四步取5-6-二甲氧基吲哚，溶于醇中，在低温下配制醋酸与二乙胺溶液混合后呈微酸性，加入甲醛溶液，搅拌，将其倒入5，6-二甲氧基吲哚醇溶液中，搅拌，加入强碱水溶液，用有机溶剂提取，经洗脱、干燥，得油状物；将第一步的合成物溶于甲醇，二甲基甲酰胺，水，氰化物如氰化钠或氰化钾混合液中，缓慢滴加一碘甲烷，静置，搅拌。有机溶剂抽提。干燥，重结晶，得结晶物；采用液氨，130大气压下，采用镍-氢催化剂，在120～130℃合成；或采用钠+醇法，在3-乙腈，5，6-二甲氧基吲哚的乙醇或甲醇溶液中加入钠，合成；或者通过四氢铝锂还原法制备5，6-二甲氧基色胺，生成物用有机溶剂提取，结晶，干燥，得结晶物；采用胺的乙酰化反应，采用酸酐或酰卤酰化法生成物用有机溶剂溶解，用水溶液清洗，抽真空挥发掉有机溶剂，用苯纯化，即得终产物。4.根据权利要求3所述的N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺及其制剂的生产工艺，其特征在于N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺的合成，第一步采用以下条件为佳1克5，6-二甲氧吲哚，溶于2mlEtOH，冷却至15℃备用；配制1.4ml 60％的乙酸与0.48克Et2NH溶液，冷却至5℃，然后加入0.51ml37％的福尔马林，在5℃温度下搅拌10分钟，将其倒入配制好的5，6-二甲氧基吲哚EtOH溶液中；当温度上升至室温23℃左右，搅拌一小时，再将此混合液倒入20ml冷却的一个当量的NaOH溶液中，然后用3份Et2O抽提，抽提物用饱和的NaCl溶液洗脱三次，用Na2SO4干燥，Et2O挥发后留下油状的3-二乙氨甲基，5，6-二甲氧基吲哚。5.根据权利要求3所述的N-乙酰-5，6-二甲氧基色胺及其制...
【专利技术属性】
技术研发人员：谭敦宪，雷特，颜美婷，
申请(专利权)人：谭敦宪，雷特，颜美婷，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
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