一种咪唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及药物化合物技术领域，具体公开一种咪唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术以咪唑并吡啶作为骨架，在骨架上通过引入取代芳香基团和甲基哌嗪、哌啶等基团，设计得到了一系列新型结构的咪唑并吡啶类衍生物。其中，引入的特定的芳香基团，可增强化合物与PI3K相关受体的P‑Π或Π‑Π相互作用，增强化合物对PI3K信号通路的抑制，从而提高抗肿瘤活性；引入的甲基哌嗪基团，可增加化合物与受体的氢键结合力，提高生物相容性和抗肿瘤活性。本发明专利技术提供的新型结构的咪唑并吡啶类衍生物具有优良的抗肿瘤活性，为新型抗肿瘤药物的开发提供了新的药物化合物，丰富了咪唑并吡啶化合物的数据库，潜在应用价值较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化合物，尤其涉及一系列咪唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、肿瘤是当今危害人类健康的主要疾病之一，发病率逐年上升并日趋年轻化。临床上传统的化疗药物普遍存在对实体瘤毒副作用大、易产生耐药性等缺点。近年来，人们发现细胞癌变的本质是信号转导通路失调所导致的细胞无限增殖，因此，寻找信号通路相关的抗癌药物是研究的重要方向。

2、磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphoinositide-3kinases,pi3k)在人体组织中广泛存在，是细胞内重要的信号转导通路。研究表明，pi3k通路异常激活与肿瘤发生密切相关，开发以pi3k为靶点的小分子靶向抗肿瘤药物是研发的热点。文献报道，咪唑并吡啶母环是靶向pi3k抑制剂的有效结构。尽管该类化合物显示一定的抗癌活性，但距离成药还存在差距，仍需进一步优化。因此，开发一系列新型的咪唑并吡啶类衍生物，对于突破目前癌症治疗的瓶颈具有十分重要的意义。

技术实现思路

1、针对上述技术问题，本专利技术提供一系列咪唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用。...

【技术保护点】

1.一种咪唑并吡啶类衍生物，其特征在于，其结构如式(Ⅰ)所示：

2.一种权利要求1所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.如权利要求2所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

4.如权利要求3所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述2-氨基-5-溴吡啶与2-氯-3-氧丙酸乙酯的摩尔比为1:(1～3)；和/或

5.如权利要求3所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，S3中，所述式(Ⅲ)所示的化合物和丙烯醛的摩尔比为1:(1～10)；和/或p>

6.如权利...

【技术特征摘要】

1.一种咪唑并吡啶类衍生物，其特征在于，其结构如式(ⅰ)所示：

2.一种权利要求1所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.如权利要求2所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

4.如权利要求3所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述2-氨基-5-溴吡啶与2-氯-3-氧丙酸乙酯的摩尔比为1:(1～3)；和/或

5.如权利要求3所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，s3中，所述式(ⅲ)所示的化合物和丙烯醛的摩尔比为1:(1～10)；和/或

6.如权利要求3所述的咪唑并吡啶类衍生物的制备方法，其特征在于，s4中，所述式(ⅳ)所示化合物与r'-h的摩尔比为1:(1～5)；和/或

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【专利技术属性】
技术研发人员：刘文清，徐志栋，刘明松，朱华结，
申请(专利权)人：河北科技大学，
类型：发明
国别省市：