【技术实现步骤摘要】
(一)专利
本专利技术涉及。 ( 二 )背景和现有技术 近年来,螺环化合物以其独特的结构和性质在合成药中占有重要的地位。研究表 明,一些具有螺[吲哚-3,3' _四氢吡咯]或螺[吲哚-3,3' _四氢吡啶]类化合物、胞二 醚螺环化合物、带双环的螺环原酸酯化合物和含脲结构单元的螺环化合物有很好的生理活 性。如具有抗肿瘤和治疗女性更年期的全碳螺环化合物;具有安定作用、抗抑郁症和治疗哮 喘病的氧杂螺环化合物;具有抗焦虑、消炎、解热镇痛、抗菌和抗癌作用的氮杂螺环化合物; 具有预防和治疗心血管絮乱的硫杂螺环化合物。此外,还有治疗中枢神经疾病,高血压、延 缓动脉硬化,抗病毒等活性的含多个杂原子的螺环化合物。含脲或硫脲结构单元的螺环化 合物被报道具有广泛的抗微生物、抗菌活性(Heteroatom Chemisry1999, 10 (1) , 17-23.), 相信其生物活性远不止这些,其优越性将会越来越明显,继续寻找和深入研究该类螺环化 合物将给人类健康带来更多的希望和选择。 目前为止,该类螺环化合物的合成方法主要通过两分子醛、一分子P-二酮和 一分子脲或硫脲在酸性催 ...
【技术保护点】
一种结构如式(Ⅰ)所示的螺环化合物的合成方法,其特征在于所述合成方法为:以结构如式(Ⅱ)所示的醛类化合物、结构如式(Ⅳ)所示的β-环二酮类化合物和结构如式(Ⅲ)所示的脲或者硫脲为原料,在有机溶剂中在酸催化剂作用下于25~120℃下反应,充分反应后所得反应液经分离纯化得到所述螺环化合物,所述的醛类化合物:β-环二酮类化合物:脲或者硫脲:酸催化剂的物质的量比为2.0~8.0∶1.0~3.0∶1∶0.01~1.0;所述的酸催化剂选自下列之一:对甲苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、氯化铁、氯化锌、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸锶、L-脯 ...
【技术特征摘要】
一种结构如式(I)所示的螺环化合物的合成方法,其特征在于所述合成方法为以结构如式(II)所示的醛类化合物、结构如式(IV)所示的β-环二酮类化合物和结构如式(III)所示的脲或者硫脲为原料,在有机溶剂中在酸催化剂作用下于25~120℃下反应,充分反应后所得反应液经分离纯化得到所述螺环化合物,所述的醛类化合物β-环二酮类化合物脲或者硫脲酸催化剂的物质的量比为2.0~8.0∶1.0~3.0∶1∶0.01~1.0;所述的酸催化剂选自下列之一对甲苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、氯化铁、氯化锌、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸锶、L-脯氨酸的三氟甲磺酸盐、二苯胺的三氟甲磺酸盐、3,4-二氟苯胺的三氟甲磺酸盐;式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)中R1代表苯基、取代苯基或杂环基团;R2代表氢或者甲基;X代表氧或者硫。F2009101569964C00011.tif2. 如权利要求1所述的合成方法,其特征在于所述的取代苯基的取代基个数为一个或 多个,每个取代基独立选自下列之一 C1 C4的烷基、C1 C4的烷氧基、卤素、羟基、硝基。3. 如权利要求1所述的合成方法,其特征在于所述的杂环基团选自下列之一 ...
【专利技术属性】
技术研发人员:李坚军,苏为科,孙坚,
申请(专利权)人:浙江工业大学,
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]
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