【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机氟化合物,具体涉及一种三氟甲基亚砜化试剂及其制备方法与应用。
技术介绍
1、有机氟化合物在农用化学品、医药等生物活性化合物和新材料等领域具有巨大的潜力。如何将氟烷基基团引入到所需的候选药物中,一直是制药和农药工业领域的热门话题。三氟甲基亚砜(cf3s(o))是亚砜(s(o))与三氟甲基取代基(cf3)的结合,作为氟烷基基团中的重要的一员,是药物设计中有价值的重要片段,能够显著改变药物分子的物理、化学和生物学的性质。cf3s(o)与so2cf3和cf3相比,具有中等的吸电子效应和负的脂溶性,可以为药物学家微调氟烷基基团提供帮助。此外,cf3s(o)在其同源物scf3和so2cf3之间具有“中间价”的特征,这使其能够转化为其他重要的氟化残基,包括cf3s、cf3so2和cf3so(nh),从而使药物化学家能够微调药物分子的功能性氟烷基。由于cf3s(o)的特殊物理化学性质,将其引入农药和医药分子中显示出了特殊药理和生物活性,例如著名的杀虫剂氟虫腈(fipronil)、丁虫腈(flufiprole)及其抗菌、降压、抗关节炎药
本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述三氟甲基亚砜化试剂表示为为一种具有O-S骨架的亲电型三氟甲基亚砜化试剂,所述制备方法包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述羟胺为酰基保护的羟胺、磺酰基保护的羟胺、杂环保护的羟胺、或者酮保护的羟胺。
3.根据权利要求2所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述酰基保护的羟胺为以下化合物1a-1m中的任意一种,所述磺酰基保护的羟胺为以下化合物1n-1p中的任意一种,所述杂环保护的羟胺为以下化合物1q,所述酮保护的羟胺为以下化合物1r,
...【技术特征摘要】
1.一种三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述三氟甲基亚砜化试剂表示为为一种具有o-s骨架的亲电型三氟甲基亚砜化试剂,所述制备方法包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述羟胺为酰基保护的羟胺、磺酰基保护的羟胺、杂环保护的羟胺、或者酮保护的羟胺。
3.根据权利要求2所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述酰基保护的羟胺为以下化合物1a-1m中的任意一种,所述磺酰基保护的羟胺为以下化合物1n-1p中的任意一种,所述杂环保护的羟胺为以下化合物1q,所述酮保护的羟胺为以下化合物1r,
4.根据权利要求3所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:步骤(1)中羟胺、碱的摩尔比为1:1,步骤(2)中羟胺金属盐、cf3socl的摩尔比为1:(1-1.5)。
5.根据权利要求4所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其特征在于:所述碱为lioh、naoh、koh、csoh、li2co3、na2co3、k2co3、cs2co3、nahco3、khco3、na3po4、na2hpo4、nah2po4、k3po4、k2hpo4、kh2po4中的任意一种。
6.根据权利要求5所述三氟甲基亚砜化试剂的制备方法,其...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。