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一种高包封率的吉西他滨脂质体制造技术

技术编号:41180716 阅读:23 留言:0更新日期:2024-05-07 22:15
本发明专利技术公开了一种高包封率的吉西他滨脂质体,包括如下重量份组分:盐酸吉西他滨0.1‑0.7份,氢化豆磷脂酰胆碱0.9‑6份,胆固醇0.4‑3份,培化磷脂酰乙醇胺0.3‑2份,硫酸铵9‑66份,缓冲剂柠檬酸/柠檬酸钠1‑8份和酸度调节剂4‑25份。本发明专利技术制备得到的吉西他滨脂质体具有良好的PDI和目标粒径,并且具有更长的半衰期,药物24h总释放量超过80%,符合《药典》(2022)要求,具有较高的包封率和载药量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药,具体涉及一种高包封率的吉西他滨脂质体


技术介绍

1、吉西他滨是一种新型的抗癌药物,被广泛应用于33种疾病的治疗与诊断中。其属于胞嘧啶类抗肿瘤药物,具有抑制癌细胞增殖的作用。吉西他滨被细胞摄取后,通过结合到新生的dna链中来扰乱dna复制,从而抑制癌细胞的增殖。

2、吉西他滨主要用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌(nsclc)。在胰腺癌的治疗中,吉西他滨常常作为切除手术的辅助化疗药物,可以帮助减少术后复发和提高患者的生存率。在非小细胞肺癌的治疗中,吉西他滨常用于一线化疗,能与其他药物,如铂类药物,联合使用,提高治疗效果。

3、然而,吉西他滨的应用也存在一些副作用。常见的包括骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等,其副作用常与给药剂量有关,较小的给药剂量时副作用大大降低。同时吉西他滨在体内药动学实验中表现出体内消除快,半衰期短等特点,不利于药物作用。

4、脂质体可以提高药物的靶向性,将药物直接送达到肿瘤组织,减少对正常组织的损伤;可以延长药物在体内的循环时间,增加药物的作用时间,还可以控制药物的释放速率,本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:包括以下重量份组分:吉西他滨0.1-0.7份,磷脂酰胆碱0.9-6份,胆固醇0.4-3份、培化磷脂酰乙醇胺0.3-2份,铵盐9-66份,缓冲剂1-8份,酸度调节剂4-25份。

2.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:所述吉西他滨为盐酸吉西他滨。

3.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:所述磷脂酰胆碱为氢化豆磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱,甘油磷脂酰胆碱,二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和二月桂酰磷脂酰胆碱中的任一种。

4.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质...

【技术特征摘要】

1.一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:包括以下重量份组分:吉西他滨0.1-0.7份,磷脂酰胆碱0.9-6份,胆固醇0.4-3份、培化磷脂酰乙醇胺0.3-2份,铵盐9-66份,缓冲剂1-8份,酸度调节剂4-25份。

2.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:所述吉西他滨为盐酸吉西他滨。

3.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:所述磷脂酰胆碱为氢化豆磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱,甘油磷脂酰胆碱,二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和二月桂酰磷脂酰胆碱中的任一种。

4.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:所述铵盐为硫酸铵,乙酸铵,苯磺酸铵和甲磺酸铵中的任一种。

5.根据权利要求1所述的一种高包封率的吉西他滨脂质体,其特征在于:所述缓冲剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:张肖欣然王英吴江锋金鹏宇吴司媛黄炆沥王生勇王婷马岚
申请(专利权)人:三峡大学
类型:发明
国别省市:

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