一种二甲双胍酸式复盐化合物及制备方法技术

本发明专利技术提供一种二甲双胍酸式复盐，通过将二甲双胍与Ｈ２Ｙ或ＭＨＲ混合反应，浓缩，加弱极性溶剂析晶，过滤，干燥制得。本发明专利技术所述的二甲双胍酸式复盐具有稳定性好、生物生物利用度提高的特点，并在体内转化为二甲双胍，从而达到杀死癌干细胞的目的。可与其它抗肿瘤化疗药联用，疗效更佳。本发明专利技术的二甲双胍酸式复盐的结构通式如下所示。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化工制药
，涉及二甲双胍酸式复盐化合物及其制备方法。本专利技术所述的二甲双胍酸式复盐具有稳定性好、生物生物利用度提高的特点，并在体内 转化为二甲双胍，从而达到杀死癌干细胞的目的，与其它化疗药联用，用于癌症的治 疗、复发和转移。
技术介绍
二甲双胍(Guanfacine)结构式如下 CH3NH2 NH 临床上应用的是盐酸二甲双胍(Metformin Hydrochloride),化学名为l， 1-二甲基 双胍盐酸盐。药理作用为盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血 糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口 服抗血糖药，它可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取 和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖 尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不 变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。适应症为用于饮食和运动治疗不能 获良好控制的2型糖尿病患者。 哈佛大学医学院的研究人员在2009年9月14日的《CancerResea本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种二甲双胍酸式复盐，具有以下结构（Ⅰ）通式：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　Ｍ为Ｎａ↑［＋］、Ｋ↑［＋］或Ｃｓ↑［＋］中的一种；　　　　Ｙ为ＳＯ４↑［２－］或ＨＰＯ４↑［２－］中的一种。

【技术特征摘要】
一种二甲双胍酸式复盐，具有以下结构(I)通式其中M为Na+、K+或Cs+中的一种；Y为SO42-或HPO42-中的一种。2.根据权利要求1所述的一种二甲双胍酸式复盐，其特征在于，所述化合物为以下结 构式中的一种，二甲双胍硫酸氢钠.甲双胍硫酸氢钾<formula>formula see original document page 2</formula>.甲双胍硫酸氢铯 <formula>formula see original document page 2</formula>.甲双胍磷酸二氢钠<formula>formula see original document page 2</formula><formula>formula see original document page 3</formula>二甲双胍磷酸二氢钾<formula>formula see original document page 3</formula>二甲双胍磷酸二氢铯<formula>formula see original document page 3</formula>3.根据权利要求1所述的一种二甲双胍酸式复盐的制备方法，其特征在于通过以下步骤实现二甲双胍与等摩尔的HJ混合后，制成二甲双胍酸式盐，再加入与二甲双胍等摩尔的MOR化合物，反应完全后，浓縮，加弱极性溶剂析晶，过滤，将...

【专利技术属性】
技术研发人员：漆又毛，揭清，张冯敏，顾颖，
申请(专利权)人：漆又毛，
类型：发明
国别省市：86[]