【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是有机反应，具体涉及的是一种以芳基溴化物反应生成手性醇的方法。
技术介绍
1、前列腺是人类唯一随年龄增长而不断增长的器官，良性前列腺增生(bph)是常见老年男性常见多发病。前列腺增生最常见的症状有下尿路症状(luts)、排尿踌躇板滞，更严重后会导致尿潴留。随着男性年龄的增长，下尿路症状(luts)的发生率通常也会由bph伴随引起。使用α-雄激素受体阻滞剂是治疗泌尿系统疾病的主要治疗方法。西洛多辛是日本kissei制药公司开发的一种新型选择性a1a-肾上腺素能受体(ar)拮抗剂，是一种对映体活性手性药物成分，通过作用于前列腺、膀胱底部、颈部、和精子中的肾上腺素α-1a受体，削弱这些组织的平滑肌肉，从而改善前列腺增生患者泌尿系统疾病和不适症状。它适用于治疗良性前列腺增生(bph)的体征和症状。经临床证实和文献表明，西洛多辛治疗，无论是作为单一疗法还是联合疗法，都显着改善了国际前列腺症状评分(ipss)，包括bph/luts患者的储存和排尿症状。
2、目前关于西洛多辛的合成文献较少，吴建才、尤启东等人发表的西洛多辛合成路线图解，说明西洛多辛的合成方法多数是对最早的合成方法进行的改进。在关键中间体5-((s)-2-羟丙基)-1-(3-((四氢-2h-吡喃-2-基)氧基)丙基)吲哚啉-7-甲腈的合成中，目前的合成方法大都需要需要加入正丁基锂。正丁基锂是一种多用途的阴离子聚合引发剂，属于危险化学品，极具危险性，多有新闻报道由正丁基锂引起的爆炸和火灾。
技术实现思路
2、本专利技术通过以下技术手段实现解决上述技术问题的：
3、本专利技术提供了一种芳基溴化物反应生成手性醇的方法，将芳基溴化物与手性环氧丙烷在溶剂和催化剂的存在下进行反应生成对应手性醇；反应通式如下：
4、
5、有益效果：本专利技术通过芳基溴化物生成手性醇，环保高效，且安全性强，并且对于不同反应物能够得到不同的手性醇。
6、优选的，所述芳基溴化物为中的一种。
7、有益效果：本专利技术通过5-溴-1-(3-((四氢-2h-吡喃-2-基)氧基)丙基)吲哚啉-7-甲腈反应生成5-((s)-2-羟丙基)-1-(3-((四氢-2h-吡喃-2-基)氧基)丙基)吲哚啉-7-甲腈，反应环保高效，安全性强，并且缩短合成西洛多辛的路线。
8、优选的，所述催化剂原料为碘化镍和碘化钠。
9、优选的，所述碘化镍为六水合碘化镍。
10、优选的，向催化剂原料加入吡啶与2，2-联吡啶与碘化镍形成络合，再加入锌粉得到镍催化剂。
11、优选的，所述溶剂为n-甲基吡咯烷酮或n,n-二甲基丙烯基脲。
12、优选的，所述芳基溴化物与手性环氧丙烷的摩尔比为1:2。
13、优选的，所述反应后进行洗涤、萃取、水洗、干燥得到粗产物。
14、优选的，所述粗产物进行纯化得到纯净的产物。
15、优选的，所述纯化为硅胶色谱柱纯化。
16、本专利技术的优点在于：
17、本专利技术通过芳基溴化物生成手性醇，环保高效，且安全性强，并且对于不同反应物能够得到不同的手性醇。
18、本专利技术通过5-溴-1-(3-((四氢-2h-吡喃-2-基)氧基)丙基)吲哚啉-7-甲腈反应生成5-((s)-2-羟丙基)-1-(3-((四氢-2h-吡喃-2-基)氧基)丙基)吲哚啉-7-甲腈，反应环保高效，安全性强，并且缩短合成西洛多辛的路线。
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1.一种芳基溴化物反应生成手性醇的方法，其特征在于，将芳基溴化物与手性环氧丙烷在溶剂和催化剂的存在下进行反应生成对应手性醇；反应通式如下：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述芳基溴化物为中的一种。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂原料为碘化镍和碘化钠。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述碘化镍为六水合碘化镍。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，向催化剂原料加入吡啶与2，2-联吡啶与碘化镍形成络合，再加入锌粉得到镍催化剂。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为N-甲基吡咯烷酮或N,N-二甲基丙烯基脲。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述芳基溴化物与手性环氧丙烷的摩尔比为1:2。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应后进行洗涤、萃取、水洗、干燥得到粗产物。
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述粗产物进行纯化得到纯净的产物。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述纯化
...【技术特征摘要】
1.一种芳基溴化物反应生成手性醇的方法，其特征在于，将芳基溴化物与手性环氧丙烷在溶剂和催化剂的存在下进行反应生成对应手性醇；反应通式如下：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述芳基溴化物为中的一种。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂原料为碘化镍和碘化钠。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述碘化镍为六水合碘化镍。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，向催化剂原料加入吡啶与2，2-联吡啶与碘化镍形成络合，再加入...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗云飞，许春燕，高华阿里，范陈锐，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：
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